182510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztiruált kinolin-származékok előállítására
15 812510 16 R3 1—5 szénatomos alkilcsoportot, R4 adott esetben halogénatommal, alkoxi-, ariloxi-, alkil-, arl-, acil- vagy karbalkoxicsoporttal szubsztituált fenil- vagy naftilcsoportot és X oxigénatomot jelent - 5 előállítására, azzal jellemezve, hogy a) megfelelően szubsztituált 5-amino-2-R3-benzil-éterekből ortohangyasavészterekkel és malonsavészterekkel, illetve alkoxi-metil-malonsav-észterekkel 10 végzett reagáltatás útján kapott szubsztituált /3-fenilamino-a-karbalkoxi-akrilsav-észtereket közömbös oldószerben 200 °C fölé melegítve vagy foszforpentoxid és valamilyen alkohol elegyével melegítve (I) általános képletű vegyületté ciklizálunk, vagy b) megfelelően szubsztituált ß-fenil-amino-a-karbalkoxi-akrilsav-észtereket foszforoxihalogenidekkel melegítve szubsztituált 4-halogén-kinolin-származékokká ciklizálunk és ezeket alkoholos sósavval vagy dimetil-formamiddal melegítve (I) általános képletű vegyületté reagáltatjuk, vagy c) az Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket - a képletben R2, R3, R4 és X jelentése a fenti — reakcióképes savszármazékká, előnyösen savkloriddá alakítjuk és a savszármazékot a megfelelő alkohollal reagáltatjuk. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 85.4008 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
