182499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
45 182409 46 tú izocianáttal reagáltatunk (mely képletben R02 jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú aciloxi-alkil, fenil- vagy kis szénatomszámú fenil-alkilcsoport) ; vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R5 jelentése hidrogénatom és R6 jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú hidroxialkil-, fenil- vagy fenil- (kis szénatomszámú) -alkil-csoport, vagy R5 kis szénatomszámú alkil- és R8 kis szénatomszámú hidroxialkil-csoportot képvisel, vagy R5 és R6 a szomszédos nitrogénatommal együtt 5—6-tagú, adott esetben gyűrűtagként egy íNH képletű csoportot tartalmazó heterociklust képeznek és R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (VIII) általános képletű benzodiazepin-származékból (mely képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott; R53 jelentése védő-csoport és R83 jelentése kis szénatomszámú alkil-, fenil-, kis szénatomszámú fenil-alkilcsoport vagy egy (IX) általános képletű csoport •— ahol A jelentése kis szénatomszámú alkiléncsoport és Y jelentése védő-csoport, vagy R53 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és R63 jelentése egy (IX) általános képletű csoport vagy R53 és R83 a szomszédos nitrogénatommal együtt 5—6-tagú heterociklust képeznek, mely adott esetben egy —Z általános képletű gyűrűtagot tartalmazhat — ahol Z jelentése védő-csoport) a védő-csoportot vagy -csoportokat eltávolítjuk; vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben Rs hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot és R° kis szénatomszámú hidroxialkil- vagy kis szénatomszámú aciloxialkil-csoportot jelent és R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (X) általános képletű benzodiazepinszármazékot (mely képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (X) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben R1, R2, R3, R4 és A jelentése a fent megadott és R54 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport, és L jelentése kilépő csoport) a megfelelő hidroxi- vagy aciloxi-vegyületté alakítunk; vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R5 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és R8 jelentése kis szénatomszámú aciloxialkilcsoport és R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (la) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben R4, R2, R3, R4, R54 és A jelentése a fent megadott) acilezünk; vagy h) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R5 jelentése hidrogénatom és R6 jelentése 2-hidroxi-etil-csoport és R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (Ib) általános képletű benzodiazepin-származékban (mely képletben R4,R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott) az aziridingyűrűt hidrolitikusan felnyitjuk. (Elsőbbség: 1979. június 6.) 2. Az 1. igénypont szerint a)—g) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1978. augusztus 11.) 3. Az 1. igénypont szerinti a)—h) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén fluoratomot és R4 helyén hidrogén- vagy klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1, R5 és R6 jelentése az 1. igénypont szerinti — azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. június 6.) 4. Az 1. igénypont szerinti a), b), d)-—f) és h) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R4 és R5 helyén hidrogénatomot és R6 helyén legalább két szénatomos kis szénatomszámú alkilcsoportot vagy kis szénatomszámú hidroxialkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására —, ahol R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti — azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 5.) 5. Az 1. igénypont szerinti a)—f) és h) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén halogénatomot és R5 helyén hidrogénatomot és R6 helyén legalább 2 szénatomos kis szénatomszámú alkilcsoportot vagy kis szénatomszámú hidroxialkil-csoportot vagy R5 és R8 helyén kis szénatomszámú alkilcsoportot vagy —NR5R8 helyén 3—6-tagú heterociklust — mely legalább 5-tagú gyűrű esetében — oxigénatomot, kénatomot vagy egy ^NR7 csoportot tartalmazhat gyűrű-tagként — ahol R7 jelentése az 1. igénypontban megadott — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti — azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 5.) 6. Az 1. igénypont szerinti a)—f) és h) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén bróm- vagy klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1, R2, R3, R5 és R8 jelentése az 1. igénypont szerinti —• azzal jellemezve, hogy.a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 5.) 7. Az 1. igénypont szerinti a)—f) és h) eljárás vagy a 4—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén fluorvagy klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1, R2, R4, R5 és R8 jelentése az 1. igénypont szerinti — azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség : Í979. július 5.) 8. Az 1. igénypont szerinti a), b), e) és f) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[5-(o-fluor-fenil)-2,3-dihidro-l-me-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
