182498. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(iminoacetamido) -3-tiometilcef -3-em-4-karbonsav származékok előállítására
13 182498 14 csoportot, vagy olyan (a) vagy (b) általános képletű csoportot, ahol az Ra és R3, illetve R4 és R5 szubsztitnensek egyike hidrogénatomot és másika metilcsoportot képvisel, tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik, valamint a sók hidrátjainak 5 előállítására — mely képletben R és R4 jelentése az 1—5. igénypontok bármelyikében megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X jelentése ezen igénypont 10 tárgyi körében megadott. (Elsőbbség: 1977. június 3.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 15 X helyén l,2,5,6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-asztriazin-3-il-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására —• mely képletben R és R, jelentése az 1. igénypontban megadott —, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 20 olyan (II) és (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X jelentése ezen igénypont tárgyi körében megadott. (Elsőbbség : 1977. június 3.) 25 8. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja X helyén l,4,5,6-tetrahidro-4-metil-5,6-dioxo-asztriazin-3-il-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek —■ mely képletben R és R4 jelentése 30 az 1. igénypontban megadott — és sóik és a sók hidrátjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X jelentése ezen igénypont tárgyi körében 35 megadott. (Elsőbbség : 1977. június 3.) 9. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 40 (7R)-7-[2-(-furil)-2-(metoxi-imino)-acetamido]-3-{[( 1,2,5,6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-asz-triazin- 3-il)-tio]-metil}-3-cefém-4-karbonsav, továbbá sói és a sók hidrátjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és 45 (III) általános képletű vegyületeket — vagy a (III) általános képletű vegyületek reakcióképes funkcionális származékait — illetve (IV) és (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R jelentése furil-csoport, R4 jelentése metilcsoport és X jelentése l,2,5,6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-asz-triazin-3-il-csoport, és Y jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbség: 1977. június 3.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás vagy a 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (7R)-7-[2-(karbamoil-metoxi-imino)-2-(2-furil)acetamido]-3-{[(l,4,5,6-tetrahidro-4-metil-5,6-dioxo-asz-triazin-3-il)-tio]-metil}-cef-3-em-4-karbonsav, e vegyidet sói, valamint a sók hidrátjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III) általános képletű vegyületeket — vagy a (III) általános képletű vegyületek reakcióképes funkcionális származékait — illetve (IV) és (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R jelentése furil-csoport Rí jelentése amino-karbonil-metil-csoport, és X jelentése l,4,5,6-tetrahidro-4-metil-5,6-dioxo-asz-triazin-3-il-csoport, és Y jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbség : 1978. március 22.) 11. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése furil-csoport, tienil-csoport vagy fenilcsoport, R4 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport vagy aminokarbonil-metil-csoport, és X valamely (a), (b) vagy (c) általános képletű csoportot jelent (ahol az R2 és R3, illetve R4 és R5 csoportok egyike hidrogénatomot, másika pedig rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel)— vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját vagy a só hidrátját gyógyászatilag alkalmazható hordozóés/vagy segédanyagokkal keverjük össze, és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség : 1977. június 3.) 1 db rajz 10 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója &G. 43 599 Petofi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István igazgató 8
