182497. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo [1,5-a] [1,4]diazepin-származékok előállítására
9 182497 10 a Z gyűrű jelentése valamely (a) vagy (b) általános képletű csoport, és ezekben R jelentése halogénatom, nitro- vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom ; R, jelentése hidrogénatom ; R3 jelentése fenilcsoport, egy halogénatomma! helyettesített fenilcsoport vagy piridilcsoport ; R4 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport ; n jelentése 0 vagy 1 és Y jelentése megfelelő kilépő csoport, előnyösen N-nitrózó-metil-amino-, bisz-(morfolino)-fosz - finiloxi- vagy bisz-(alkoxi)-foszfiniloxi-csoport — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyiilet — ahol a Z gyűrű, R2, R3, n és Y jelentése a fent megadott — valamely (III) általános képletű vegyülettel — a képletben R4 jelentése a fent megadott — reagáltatunk, valamely bázis — előnyösen egy alkálifém-alkoholát, különösen előnyösen kálium-tercier-butilát vagy nátrium-metilát; egy alkálifém-hidrid, különösen nátrium-hidrid; vagy egy alkálifém-amid, különösen előnyösen litium-amid vagy litium-diizopropil-amid — jelenlétében. (Elsőbbség: 1977. április 4.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a Z gyűrű helyén valamely (a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R, R2, R3 és R4 jelentése az I. igénypontban megadott és n jelentése 0 — azzal jellemezve, hogy valamely (II’) általános képletű vegyiiletet — mely képletben R, R2, R3 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — valamely (III) általános képletű izociano-acetáttal reagáltatunk — mely képletben R4 jelentése az 1. igénypontban megadott —. (Elsőbbség: 1978. április l.j 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a Z gyűrű helyén valamely (a) általános képletű csoportot, s abban R helyén halogénatomot, Ra helyén halogén-fenil-csoportot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R4 jelentése az 1. igénypontban megadott és n jelentése 0 — azzal jellemezve, hogy valamely (II’) általános képletű vegyületet — mely képletben R jelentése halogénatom, R3 jelentése halogén-fenil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom és Y jelentése az 1. 5 igénypontban megadott — valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — mely képletben R4 jelentése az 1. igénypontban megadott —. (Elsőbbség: 1978. április 1.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja a Z gyűrű helyén valamely (a4) általános képletű csoportot, s abban R helyén halogénatomot, R3 helyén 2-halogén-fenil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot és R4 helyén etilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására 15 — ahol n jelentése 0 —■ azzal jellemezve, hogy valamely (II’) általános képletű vegyületet — mely képletben R jelentése a molekula 8-helyzetéhez kapcsolódó halogénatom, R3 jelentése 2-halogén-fenil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom és Y 20 jelentése az 1. igénypontban megadott — etil-izociano-acetáttal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1978. április 1.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-klór-6-(2-klór-fenil)-4H-imidazo[l,5-a] 25 [l,4]benzodiazepin-3-karbonsav-etüészter előállítására azzal jellemezve , hogy kiindulási anyagként a Z gyűrű helyén valamely (a4) általános képletű csoportot, s abban R helyén klóratomot, R3 helyén 2-klór-fenil-csoportot és R2 helyén hidro- 30 génatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet — ahol Y jelentése az 1. igénypontban megadott és n jelentése 0 — és etil-izociano-acetátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1977. április 4.) 35 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-klór-6-(2-fluor-fenil)-4H-imidazo[l,5-a] [l,4]benzodiazepin-3-karbonsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a Z gyűrű helyén valamely (a4) általános 40 képletű csoportot, s abban R helyén klóratomot, R3 helyén 2-fluor-fenil-csoportot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet — ahol Y jelentése az 1. igénypontban megadott és n jelentése 0 — és etil-izociano-acetátot 45 alkalmazunk. (Elsőbbség: 1977. április 4.) 2 lap képletekkel A kiadásért felél: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 8€. 43 599 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István igsiíató 6
