182470. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,7-benzomorfán-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI (H) MAGYAR NÉPKÖZTARSASÄG LEÍRÁS 182470 Nemzetközi JlpKlL A bejelentés napja: (22) 1979. IV. 25. osztályjelzet : Inni (21) (CE—1211) 51. (51) NSz03 C 07 D 221/26; A bejelentés elsőbbsége : C 07 D 405/06 (33) NL: (32) 1978. IV. 26. (31) (7 804 509) ___------ORSZÁGOS A közzététel napja: (42) 1983. III. 23. ( Szabad d roi Tűr ) V k *p,, « TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 1986. július 30.(72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas: dr. Akkerman Antony Marie, vegyész, Amsterdam, ACF Chemiefarma NV, Maarssen, NL Van Bakel Hermanus Carolus Catharina Karel, vegyész, Montfoort, NL. (54) Eljárás 6,7-benzomorfán-származékok előállítására 1 2 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, racém vagy optikailag aktív 6,7-benzomorfán-származékok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a A képletben közvetlen kötést vagy egy —CH2— képletű csoportot, R, hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkil-, 2—3 szénatomos alkenil-, 2—3 szénatomos alkinil-, (I—2 szénatomos)-alkoxi-(l—2 szénatomos)- 10 -alkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, Ra hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy Rx és R2 az őket összekötő szénatommal együtt 3—6 15 szénatomos cikloalkilcsoportot, vagy egyetlen heteroatomként egy oxigénatomot tartalmazó, 4—8 szénatomos heterocikloalkil-csoportot alkotnak, R3 hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 2—4 szén- 20 atomos alkeniloxi-csoportot, vagy egy R6COO— általános képletű csoportot jelent és ebben a képletben R6 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent, 25 R4 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot, R5 hidrogénatomot, hidroxil-, 1—3 szénatomos alkoxi- vagy R,COO— általános képletű csoportot jelent, és itt R, hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelent. Az I általános képletű vegyületek többféle módon állíthatók elő. Farmakológiailag hatásos anyagok, 5 különösen fájdalomcsillapító és morfin-antagonista hatásuk jelentős. 182470 1
