182469. lajstromszámú szabadalom • Kultúrnüvények vírusbetegségei leküzdésére alkalmas készítmény
5 182469 szereket és módszereket javítsuk, a magas élőmunkaráfordítást csökkentsük, és a vírus elleni küzdelem gazdaságilag előnyös megoldását nyújtsuk, melynek felhasználása nem korlátozódik kiválogatott tenyészanyagra, hanem széles körben alkalmazható a növénytermesztésben és a kultúrnövények hozamának megbízható stabilizálását eredményezi. A találmány lényegének ismertetése A találmány feladata az, hogy olyan kémiai hatóanyagokat találjunk, melyek kémiai szerkezetük alapján lehetővé teszik az antivirális terápiát. Egyidejűleg alkalmasnak kell lenniük a kemoterápiásán kezelhető növényi vírusok skálájának bővítésére és az antibakteriális terápiában az első antibiotikumok feltalálása után nagyon hamar fellépő és a vírusok erős mutációképessége miatt az antivírusos terápiában is várható rezisztenciajelenségek leküzdésére. Ez elérhető például oly módon, hogy rendelkezésre álló antivírusos készítmények sorát váltakozva alkalmazzuk. A feladatot a találmány szerint úgy oldottuk meg, hogy növényi vírusok leküzdésére olyan készítményeket használunk, melyek (I) általános képletű vegyületeket tartalmaznak. A képletben R1; R2, R3 és/vagy R4 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, karboxil-, amino- és/vagy alkoxicsoport, valamint szubsztítuált alkil-, alkeníl-, aril-, aralkílés/vagy cikloalkilcsoport és R4 ezenkívül adott esetben alkil,- alkenil- vagy arilcsoporttal szubsztituált ureido-, tiouredio-, ureidometil- vagy tioureidometilcsoportot, valamint (í-nafül- és/vagy S-piridilcsoportot jelent. A felsorolt szénhidrogéncsoportok szubsztiíuenseiként, melyekkel adott esetben többszörösen is szubsztituálva lehetnek, szóba jöhetnek például: hidroxil-, karboxil-, amino-, nitro-, alkoxicsoport, valamint klóratom vagy alkilcsoport. Az Rl; R2, R3 és R4 csoportok egy vegyiileten belül nem feltétlenül azonosak. Például R2 jelenthet hidrogénatomot és R4 etilcsoportot. Az Rx és R2, illetve R3 és R4 szubsztituensek együtt egy gyűrűt képezhetnek, például piperidil gyűrűt, ugyanígy R2 és R4 dezaminálás után például, ha R2 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése ureidometilcsoport. A készítmények az (I) általános képlotű vegyületeken kívül hígítószereket és adott esetben további adalék anyagokat tartalmazhatnak. Hozzáadhatunk tenzideket, kötőanyagokat és/vagy további formulációs anyagokat. Egyéb, többé-kevésbé kifejezett antivirális hatással rendelkező vegyületekkel például növekedésszabályozókkal kombinálva mindkét kombinációs partner antivirális hatását jelentősen növelhetjük. A találmány szerinti vegyületek kifejezett antivirális hatással rendelkeznek, különösen a gazdaságilag fontos burgonyavírusok, például a burgonya levélpödrő betegsége (kórokozó: a burgonya levélpödrő vírusa), vonalbetegsége (kórokozó : burgonya-Y-vírus) és különböző mozaikbetegségek (kórokozó: burgonya-X- és burgonya-A-vírus) ellen. Továbbá kezelhetők a répák sárgulása, az uborka mozaikbetegsége és a paradicsom és dohány különböző vírusbetegségei. Különböző antifitovirális hatású készítmények váltakozó vagy kombinációs felhasználásával elkerülhetjük a kemoterápiával szemben rezisztens vírustörzsek szelekcióját. Vírusfertőzés miatti termény veszteség gyakorlatilag kielégítő védelméhez elegendő a hektáronkénti 0,5—10 kg mennyiség adagolása. A találmány szerinti készítmények formulázását és felhasználását az ismert és gyakorlatban szokásos módokon végezzük, így a hatóanyagokat inert hígítóanyagokkal és alkalmas formulációs anyagokkal elegyítjük, és permetporrá, pasztává, emulzióskoncentrátummá, vagy egyéb formuládévá dolgozzuk fel. A készítmények hatóanyagtartalma előnyösen 10—90%, melyet röviddel a felhasználás előtt permetlévé diszpergálunk. A permetlevet a szokásos permetezőberendezésekkel hordhatjuk ki. Kiviteli példák A tiokarbamid készítmények antifitovirális hatását főleg Solancee növényeken végzett egésznövény tesztekkel mértük. Tesztvírusokként gyakran fellépő növényi vírusokat használtunk, melyek egyrészt a mindenkori gazdanövényt rendszeresen fertőzik, másrészt az egyértelmű szerológiai koncentrációmeghatározást lehetővé teszik. Az alapkísérletben Abrasivum (500-as szemcsenagyságú karborundpor) felhasználásával 5—7 leveles Nicotiana tabucum „Samsun” növények alsó két intakt levelét fertőztük a burgonya-X-vírussal. Két nappal a fertőzés előtt, s két nappal a fertőzés után a vizsgálati növényeket csuromnedvesre permeteztük 5 -10-:) mol/liter hatóanyagot és 0,2% Fekama kötőanyagot (Buna-Latex alapú kötőanyag) tartalmazó oldószer-víz eleggyel. Ez gyakorlati körülmények között 600 liter permetlé/hektár felvitelnek felel meg. Kontrollként bizonyos mennyiségű növényt a leírt módon azonos vírussal fertőztünk. A permetezést 0,2% Fekama-kötőanyag tartalmú és hatóanyag-mentes oldószer-víz eleggyel végeztük. A víruskoncentrációt 14—20 nappal a fertőzés után két magas levélen, melyet legalább két levél választ el a legfelső fertőzött levéltől, szerológiailag határoztuk meg a cseppenkénti lecsapás módszerével a hígítási végpontmeghatározás (mértani hígíbási sor 1:1 arányú fiziológiás konyhasóoldattal, míg az oldatban vírus szerológiailag nem mutatható ki) alkalmazásával külön a növényre és külön a levélre (G. Schuster, Archiv Phytopath. u. Pflanzenschutz 7, 1971, 171—187 és 13, 1977, 231—241). Minden vizsgált sorozat legalább 10 növényi egyedből állt. Az egyes növények leveleiben talált víruskoncentrációt értékszámokkal fejeztük ki. Itt a 0 érték azt jelenti, hogy az 1:1 arányban hígított (kiindulási) préslében vírus nem volt kimutatható. Az 1 érték azt jelenti, hogy egyszeres 1:1 arányú hígítás után vírus nem volt kimutatható, a 2 érték, hogy kétszeres hígítás után víruskicsapás sem jelentkezett stb. A vizsgálati és kontrolieredmények összehasonlí5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
