182461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új H2-receptor antagonista hatású tiazolszármazékok előállítására
21 182461 22 R11 S \ c = x általános képletű vegyülettel, ahol X jelentése a fenti és R11 jelentése egy rövidszénláncú alkil-, aril- vagy szubsztituált arilcsoport, reagáltatunk, majd az így előállított (1/2) általános képletű vegyületet egy R1NH2 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, vagy b) valamely — ahol R3 és n jelentése a tárgyi kör szerinti — egy X X Il II ba) R11 S — CNHR1 vagy bb) R11 S —CNHR1 II 0 általános képletű vegyülettel, ahol a képletben R1 és X jelentése a tárgyi kör szerinti és Rn jelentése egy rövidszénláncú alkil-, aril- vagy szubsztituált arilcsoport, reagáltunk, vagy c) valamely HS(CH2)2NH2 általános képletű vegyületet egy X II R11 S—CNHR1 általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol a képletben X és R1 jelentése a tárgyi kör szerinti, és Rn jelentése egy rövidszénláncú alkil-, aril- vagy szubsztituált arilcsoport, majd az így előállított X II HS (CH2)2 NHCNHR1 általános képletű vegyületet — ahol X és R1 jelentése a fenti — valamely (1/3) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol a képletben R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, és Z jelentése egy szokásosan alkalmazott lehasítható csoport, előnyösen halogénatom, -03SR12 csoport, melynél R12 valamely rövidszénláncú alkilcsoport, -03SR13 csoport, melynél R13 egy arilvagy szubsztituált arilcsoport, -03SF, aeetoxivagy 2,4-dinitrofenoxicsoport. 2. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja az (la) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R1 és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő szubsztituált anyagokból indulunk ki. 5 3. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja az (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R1 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anya-10 g°kból indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja az (If) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R1 jelentése az 1. igénypontban megadott, 2 g azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 5. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja az (lg) általános képletű vegyiiletek előállítására, ahol a képletben 2Q R1 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 6. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja az (Ih) általános képletű ve-25 gyületek előállítására, ahol a képletben m jelentése 1 és 3 közötti egész szám; R10 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3Q 7. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja az (Ti) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben m jelentése 1 és 3 közötti egész szám, R10 jelentése hidrogénatom, 3g azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 8. Az I. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja az (lm) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő-40 en szubsztituált anyagokból indulunk ki. 9. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja az (In) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 45 10. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja az (Io) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 11. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás 50 foganatosítási módja az (Ip) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 14 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86. 43 602 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István igazgató 12
