182454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3,4-diaza-biciklo[4.1.0]hept-én-5-onok előállítására
29 182454 30 vagy m-ciano-csoport, p- vagy m-(l-pirrolil)csoport, vagy egy —NHCOR1 általános képletű p- vagy m-acilamino-csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom, adott esetben 1—6 halogénatommal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport, 5 adott esetben 1—4 halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, 3—8 gyűrűszénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, 2—5 szénatomos alkenilcsoport, vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoport — 10 előállítására azzal jellemezve, hogy a) az I általános képletű vegyületek körébe tartozó II általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R 1—-4 szénatoraos alkilcsoport, 4—6 gyűrűszénatomot tartalmazó cikloalkil- 15 csoport, az alkilrészben 1—3 szénatomos tartalmazó alkoxicsoport, fenilcsoport vagy halogénatom — egy VII általános képletű cisz-2-aroil-ciklopropánkarbonsavat — ebben a képletben R jelentése a II általános képlet szerinti — hidrazinnal vagy hidrát- 20 jával ciklizálunk, vagy b) az I általános képletű vegyületek körébe tartozó III általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R hidrogénatom vagy egy —COR1 általános képletű acilcsoport, amelyben R1 25 jelentése hidrogénatom, adott esetben 1—6 halogénatommal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1—4 halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, 3—8 gyűrűszénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, 2—5 30 szénatomos alkenilcsoport, vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoport — egy XVIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R a III általános képlet szerinti jelentésű — hidrazinnal vagy hidrátjával ciklizálunk, és kívánt 35 esetben az ily módon kapott aminovegyületet egy XI általános képletű acilezőszerrel — ebben a képletben R1 jelentése a III általános képlet szerinti és X jelentése klóratom, hidroxilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoport, vagy egy —OCOR1 általános 40 képletű csoport, ahol R1 jelentése a fenti — reagáltatjuk, és kívánt esetben az ily módon kapott acilamino vegyületet amino vegyületté hidrolizáljuk, vagy c) az I általános képletű vegyületek körébe tar- 45 tozó IV általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R nitrocsoport, aminocsoport vagy egy —NHCOR1 általános képletű acilaminocsoport, amelyben R1 a III általános képlet azonos csoportjánál megadott jelentésű — egy XIX álta- 50 lános képletű vegyületet — ebben a képletben R nitro- vagy aminocsoport, vagy egy fenti jelentésű —NHCOR1 általános képletű csoport — hidrazinnal vagy hidrátjával ciklizálunk, és kívánt esetben a kapott aminovegyületet egy XI általános képletű 55 acilezőszerrel — ebben a képletben R1 jelentése a III általános képletnél megadott és X klóratom, hidroxilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoport, vagy egy —OCOR1 általános képletű csoport —reagáltatjuk, vagy d) az I általános képletű vegyületek körébe tartozó V általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R p-ciano-csoport, m-ciano-csoport, p-(l-pirrolil)-csoport vagy m-(l-pirrolil)-csoport — egy XVI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R jelentése az V általános képletre megadott — hidrazinnal vagy hidrátjával ciklizálunk, vagy egy V általános képletű vegyületet — amelyben R aminocsoport — diazotálunk, és a diazónium-csoportot cianocsoportra kicseréljük, vagy az aminocsoportot egy dialkoxitetrahidrofuránnal reagáltatva 1-pirrolil-vegyületté alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 2-(p-acetilaminofenil)-3,4-diaza-biciklo[4,l,0]-hept-2-en-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti 5) eljárás foganatosítási módja 2-(p-propionilaminofenil)-3,4-díaza-biciklo[4,l,0]hept-2-en-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 2-(p-klóracetilaminofenil)-3,4-diaza-biciklo[4,l,0]hept-2-en-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási 'módja 2-[p-(2-klórpropionilamino)-fenil]-3,4- -diaza-bicíklo[4,l,0]hept-2-en-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 2-(p-ciklopropilkarbonilaminofenil)-3,4- -diaza-biciklo[4,l,0]hept-2-en-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 2-(p-ciklobutilkarbonilaminofenil)-3,4- -diaza-biciklo[4,l,0]hept-2-en-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 8. A 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 2-(p-akriloilaminofenil)-3,4-diaza-biciklo [4, l,0]hept-2-en-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. 9. Eljárás hatóanyagként I általános képletű 2-fenil-3,4-diaza-biciklo[4,l,0]hept-2-en-5-ont — ebben a képletben Y az 1. igénypont tárgyi körében megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. 5 lap képletekkel A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 86. 63 404 Petőfi Nyomda, Kecskemét. — Felelős vezető : Birkáé Béla vezérigazgató 16
