182449. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3,4,5-trihidroxi-piperidin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI LEI R JL E

(H)

Í82449

A bejelentés napja: (22) 78.08. 25. (21) (BA—3696)

Nemzetközi osztályjelzet :

A bejelentés elsőbbsége: 32) 31)

(33) DE: (32) 77. 08. 27. (31) (P 27 38 717.3) (32) 77. 12. 24. (31) (P 27 58 025 2)

(51) NSZOj

n 07 r> simp--------C 07 D 401/12 C 07 D 405/12 C 07 D 471/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

A közzététel napja: (42) 1983. márc. 28.

/g&^***%

f SnMIu Ti« * I

tuujboü*

HIVATAL

Megjelent : (45)

(72) Feltaláló (k):

Szabadalmas: (73)

dr. JUNGE Bodo, vegyész, dr. KRAUSE Hans BAYER AG., Leverkusen, HE Peter, vegyész, dr. MULLER Lutz vegyész, dr.

PULS Walter, orvos, Wuppertal, DE

(54) Eljárás új 3, 4, 5-trihidroxi-piperidin-származékok előállítására

1

2

(57) KIVONAT

A találmány új 3, 4, 5-trihidrcxi-piperidin-származékok, valamint gyógyászat ilag elfogadható sóik előállítására irányuló eljárásokra, valamint az 5 ezen származékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények, különösen a diabétesz, a hiperlipémia és az adipozitász ellen, valamint a takarmányozásban a hús-zsír aránynak a hús javára történő befolyásolására szolgáló készítmények 10 előállítására vonatkozik.

A találmány szerinti új származékokat az (I) általános képlet jellemzi, amelyben Rx jelentése hidrogénatom, adott esetben helyettesített C^-m-alkil-, C2-j4-alkenil- vagy C3_6-al- 15 kinilcsoport, fenil-csoport, vagy C3_6-cikloalkilvagy dezoxiglucitil-csoport,

R2 jelentése hidrogénatom, ciano-, karboxil-, karbamoil-, -COO-C^-alkil-, benzil-amino-karbonil-csoport, vagy adott esetben helyettesített 20 metilcsoport, R, és R2 együtt -CH2-NH-CO-CH2- csoportot jelenthet.

A találmány szerinti vegyületeket úgy állítják elő, hogy

a) valamilyen (II) vagy (Ha) általános képletű 25 vegyületet a védőcsoport eltávolítására savasan hidrolizálnak, majd az Ra helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületet — adott esetben a biszulfitadduktból való felszabadítás után — vagy az R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületté re- 30

HOCfe

!!0'“O~R2 0)

HOOK

Ob!

2~Rl

182449

1