182341. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített fenoxi-amino-propanol-származékok előállítására

15

182341

16

mazó gyógyászati készítmények előállítását mutatjuk be :

15. példa

A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű tablettákat készítünk :

Komponens Mennyiség,

mg/tabletta

(I) általános képletű hatóanyag

25

Laktóz

103

Keményítő

61

Magnézium-sztearát

11

Összsúly :

200 mg

16. példa

A gyógyszergyártás önmagukban

ismert módszereivei alábbi összetételű kapszulákat készítünk :

Komponens

Mennyiség,

mg/kapszula

(I) általános képletű hatóanyag

25

Laktóz

106

Keményítő

20

Talkum

9

Összsúly :

160 mg

A kapott keveréket célszerűen 4. sz. keményzselatin kapszulákba töltjük.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás (I) általános képletű helyettesített fenoxi-. -amino-propanol-származékok (mely képletben R jelentése elágazóláncú 3—4 szénatomos alkilcsoport ; 40 R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport ;

R2 és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxivagy kis szénatomszámú alkiltiocsoport) 45

és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) valamely (II) általános képletű epoxidot (mely képletben R1, R2 és R3 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű aminnal (ahol R jelentése a 50 fent megadott) reagáltatunk ; vagy

b) valamely (IV) általános képletű fenol (ahol R és R1 jelentése a feni megadott) alkálifém-származékát valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk mely képletben R2 és R3 jelentése a fent megadott és Z 55

jelentése kis szénatomszámű álkilszulfoniloxicsoport vagy arilszulfoniloxicsoport) ; és kívánt esetben egy kapott racemátot az optikai antipódokra szétválasztunk; és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános 5 képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1981. március 17.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a valamely (II) általános képletű epoxidot (mely képletben R1 a 2,3-epoxi-propoxi-10 csoporthoz viszonyítva orto-helyzetben kapcsolódik; R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú alkiltiocsoport és R3 jelentése hidrogénatom) valamely (III) általános képletű aminnal reagál- 15 tatunk; vagy

b) valamely (IV) általános képletű fenol alkálifémszármazékát (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (mely képletben R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú alkiltiocsoport és R3 jelentése hidrogénatom); és kívánt esetben egy kapott racemátot az optikai antipódokra szétválasztunk ; és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű 25 végyületét gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség : 1980. június 2.)

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R helyén izopropil- vagy tercier butil-csoportot tártalmazó (I) általános képletű vegyületek és gyó-30 gyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. június 2.)

4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-izopropilamino-3-[4-(2-feniIetiIoxi-etoxi)-35 -fenoxi]-2-pröpanol és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. június 2.)

5. Áz 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-{4-[2-(4-fluor-feniletiloxi)-etoxi]-fenoxi}-3- -izopropilamino-2-propanol és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. június 2.)

6. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen kardioszelektív (3-adrenerg-blokkoló vagy antihipertenzív hatású gyógyászati készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított (I) általános képletű vegyülétet (mely képletben R, R1, R2 és R3 jelentése az I. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját, mint hatóanyagot, iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1981. március 17.)

3 lap képlettel

A kiadásért fele! : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86.5607.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató