182213. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolo-benzodiazepin-vegyületek előállítására
17 182213 18 táltuk, majd előzőleg a lehető legkisebb hőmennyiség felhasználásával megömlesztett telített zsírsav-gliceridekben szuszpendáltuk. Ezután a keveréket 2 g névleges térfogatú végbélkúpformákba öntöttük, majd hagytuk lehűlni. 22. példa 5 mg hatóanyagot tartalmazó, 5 ml-es szuszpenziókat állítottunk elő az alábbi alkotórészekből: Hatóanyag 5 mg Nátrium-karboxi-metil-cellulóz Szirup Benzoe sav-oldat Ízesítőszer Színezék Tisztított víz 50 mg 1,25 ml 0,10ml q.s. q.s. 5 ml-hez szükséges mennyiségben A hatóanyagot 44 mesh finomságú (B. S.) szitán átszitáltuk, majd a nátrium-karboxi-metil-cellulózzal és a sziruppal sima pasztává kevertük el. A benzoesav-oldatot, az ízesítőszert és a színezéket kevés vízzel elkeverve, keverés közben adtuk hozzá. Ezután hozzáadtuk a kívánt térfogathoz szükséges vizet Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek és azok savaddídós sóinak előállítására — ahol az I általános képletben R1, R2, R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése VIII általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, (3—5 szénatomszámú cikloalkil)—(1—4 szénatomszámú alkil)-csoport vagy benzilcsoport, R10 jelentése pedig hidrogénatom 5 R® jelentése 1—8 szénatomszámú alkilcsoport, 3—1 szénatomszámú cikloalkil-csoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport — azzal jellemezve, hogy 10 a) valamely R5H általános képletű amint — ahol a képletben R5 jelentése a fenti — valamely III általános képletű vegyülettel — ahol a képletben R1, R2, R3, R4, R® és R7 jelentése a fenti, Q pedig hidroxil-, amino- vagy SH- csoportot jelent — reagáltatunk, vagy 15 b> valamely V általános képletű vegyületet — ahol a képletben R', R2, R3, R4, R® és R7 jelentése a fenti, R12 pedig 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot jelent — valamely R5H általános képletű aminnal — ahol a képletben R5 jelentése a fenti — reagáltatunk, majd a kapott IV általá- 20 nos képletű vegyületet — ahol a képletben a szubsztituensek jelentése a fenti — in situ, elkülönítés nélkül gyűrűzárási reakciónak vetjük alá, majd kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott olyan I általános képletű vegyületet, melyben a R5 helyén olyan VIII képletű csoport áll, 25 ahol R9 hidrogénatom, alkilezünk és/vagy egy I általános képletű bázist savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Eljárás a központi idegrendszerre nyugtató hatást kifejtei gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított I általános 30 képletű vegyületet — amelynek képletében R1, R2, R3, R4, R5, R® és R7 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal —, vagy annak savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakí- 35 tunk. 5 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdásági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.5594.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 9
