182189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfolin-vegyületek előállítására
182.189 20 körülményeket pl. palládium-katalizátorral biztosíthatjuk* A reakciót pl. metanolban hajthatjuk végre. Az /I/ általános képletü vegyületek szerves és szervetlen savakkal sókat képeznek. A sók közül elsősorban a gyógyászatilag alkalmas sók jöhetnek tekintetbe. Ide tartoznak elonyösen a hidrogén-halogenidekkel /pl. sósavval vagy hidrogén-bromiddal/, foszfoi’oavval, salétromsavval, továbbá egy vagy több-bázisú karbonsavakkal és hidroxi-karbonsavakkal /pl. ecetavval, maleinsavval, borostyánkősavval, fumársavval, borkősavval citromsavval, szaliciloavval, szorbinsawal és tej savval/, valamint szulfonsavakkal /pl. 1,5-naftalin-diszulfonsavval/ képezett sók. A sók előállítása önmagában ismert módon történik. A /II/ és /VI/ általános képletü kiindulási anyagok ismert vegyületek. A /III/ általános képletü kiindulási anyagok^ cisz/transz-keverékek alakjában ismertek. A /111/ általános képletü cisz-kiindulási anyagok a cisz/transz-keverékekkel analóg módon állíthatók elő. Az /V/ képlotü kiindulási anyagot oly módon állíthatjuk elő, hogy /VIII/ képletü vegyületet a /III/ képletü vegyülő t . elegyítjük és katalitikuson hidrogénezzük. Oldószerként előnyösen szerves oldószereket /pl. alkanolokat, mint pl. etanolt/ alkalmazhatunk. A reakció-hőmérséklet nem döntő jelentőségű tényező; általában 0-50 C°-on dolgozhatunk. A katalitikus hidrogéneséshez a szokásos hidrogénező katalizátorokat /pl. platinát, Raney-nikkelt vagy palládiumot, különösen előnyösen 5 /í-os palládium-szén katalizátort/ alkalmazhatunk. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható vegyületek a morfolino-csoportot a p-helyzetben helyettesített fenilcooporttal összekötő propilén-láncban egy aszimnetriás szén atomot tartalmaznak és ezért racçmât vagy optikailag aktiv antipódok alakjában lehetnek jelen. Az optikailag aktiv antipódokat a racemátolcnalc optikailag aktiv savakkal történő rezolválásával állíthatjuk elő. Rezolválószerként pl. /+/-kámforsavat, /+/-ká!ifor-lo-csulfonsavat, 0,0*-dibenzoil-borkősavat, /L vagy D-alakban/, L/+/-borkősavat, D/-/~borkősavat, L/+/-glutaminsav-4-szulfonátot, L/-/ -almasavat vagy D/+/-almasavat alkalmazhatunk. A rezolválást önmagában ismert módszerekkel végezhetjük el. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható vegyületek fungicid hatással rendelkeznek és a mezőgazdaságban valamint a kertészetben alkalmazható gombák irtására. E vegyületek elsősorban lisztharmatgombák irtására alkalmazhatók es pl• az alábbi gombás betegségekkel szemben hatásosak: Erysiphe graminis Erysiphe cichoracearum Podosphaera leucotricha Sphaerotheca pannosa Oidium tuckeri rozodabetegségek pl. Pucolnia, Uromyces és Ilemileia fajok által okozott betegségek, különösen Pucolnia graminis Puccinia coronata
