182184. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrozo-karbamid-származékok előállítására
182.184 A találmány szerinti vegyületekkel többek között a kővetkező rákbetegségek kezelhetők: (1) az áttételes, nem differenciált veserák, (2) a vastagbél máj-áttételes adenokarcinómája, (3) a mell csont-áttételes intradukt karcinómája, (4) visszatérő melanóma, (5) a mell agy-áttételes adenokarcinómája és (6) a tüdő pikkelyes sejtkarcinómája. A fenti klinikai vizsgálatok alátámasztják azt, hogy a találmány szerinti l-(elágazó láncú alkil)-3-(2-halogén-etil)-nitrozo-karbamidszármazékok potenciálisan hasznosak a külötiféle rákbetegségek kezelésében■Polyamatos intravénás adagolásuk meggátolja a daganatok fejlődését, valamint gyakran a betegség általános visszafejlődéséhez vezet. A találmány szerinti vegyületek hatásmechanizmusa jelenleg nem ismert. Azonban azok a kisérleti megfigyelések, melyek szerint e vegyületek hatására a sejtek burjánzása megáll, kielégitőek annak az igazolására, hogy azokat felhasználjuk súlyos, eddig kezelhetetlen és gyakran halálos betegségek, igy a rák"kezelésére. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az V általános képletü karbamid-származékok előállítására - az V általános képletben Hal jelentése fluor- vagy klératom, mig R jelentése neopentil-, neohexil-, izopentil- vagy izobutilcsoport-, azzal jellemezve, hogy а, / valamely R-NH2 általános képletü - mely képletben R jelentése a fenti - amint valamely Hal-CH^-CH^-Í^C^O általános képletü - mely képletben Hal jelentése a fenti - izocianáttal reagáltatunk, majd az igy kapott R-NH-CO-NH-CT^-C^-Hal általános képletü - mely képletben Hal és R jelentése a fenti - karbamid-származékot nitrozáljuk, vagy a«/ valamely R-NH-CO-NH-CH^-CII -Hal általános képletü - ahol Hal és R jelentése a fenti - karbamid-szarmazékot nitrozáljuk. 2 Az 1. igénypont szerinti, eljárás foganatos!tási módja, azzal, jellemezve, hogy nitrozálószerként alkálifém-nitritet használunk. 3- A 2 igénypont szerinti eljárás foganatosltá3i módja, azzal jellemezve, hogy a nitrozálást tömény sósav és etanol elegyében hajtjuk végre-4- A 3- igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a nitritet vizes oldat formájában adjuk a karbamid-származék sósav és etanol elegyével készült oldatához. 5. Az 1-4- igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az izocianát valamilyen szerves oldószerrel készült oldatát hozzáadjuk az amin valamilyen szerves óidé szerrel készült oldatához. б. Eljárás daganatellenes hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított I általános képletü - ahol a szubsztituensek jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal - vegyületet az' ilyen készítmények előállításában szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal Összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db r^z F.k.: Hlmer Zoltán Ortzágo* Telálmányl Hivatal 12 KÓDEX
