182165. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-oxo -hexahidro-indolo [2',3' :3, 4] pirido [2,5-b]kinazolinok előállítására
182.165 ?irido [2,1-bj kinazolint 1300 g kristályos cellulózzal további 40 g amilopektinnel homogenizáljuk. A kapott homogenizátumot I50 g Eudragit lakk oldattal granuláljuk és 40 °C-on történő száritás után újra granuláljuk, majd 20 g talkum és 20 g magnézium-sztearát porkeverékkel homogenizálva 250 mg-os beállitassal önmagában ismert módon tablettázzuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az /I/ általános képletü 5-oxo-hexahidro-indolo /2*,3*î3>4j pirido _2,l-b kinazolinok előállítására - mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-1 2 csoport, R jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R^ jelentése hidrogénatom vagy halogénatom - azzal jellemezve, hogy a /II/, általános képletü 6-hidrazono-6,7,8,9-tetrahidro-llH-pirido 2,1-b' kinazolin-ll-ont vagy savaddiciós só-1 2 ő ját - mely képletben R, R , R és Ry jelentése a fent megadottsav jelenlétében - előnyösen 140-210 °C között - melegítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy savként szervetlen savat vagy Lewis-savat alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy szervetlen savként polifoszforsavat alkalmazunk. • 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, nogy Lewis-savként fémhalogenidet, előnyösen cinkkloridot. alkalmazunk. 5« Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a /II/ általános képletü vegyület - mely 12 -5 képletben R, R , R és r a fent megadott - savaddiciós sójaként hidrokloridot alkalmazunk. 6. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított /I/ általános képletü vegyületet - mely képletben R, R1, R2 és R jelentése az 1. igénypontban megadott - iners, nem toxikus gyógyászatilag alkalmas szilárd vagy folyékony higitó - vagy hordozó anyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 2 db rajz F.k.: Hlmer Zoltán Országos Találmányi Hivatal 8 KÓDEX
