182164. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolin származékok előállítására
î 82.164 A találmány tárgya eljárás I általános képletü uj, tiazolinszármazékok, valamint farraakológiailag elfogadható savaddiciós sóik és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az I általános képletben R* jelentése 1-8 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil- vagy 3-4 szénatomos alkenilcsoport, P T, IL B , r és R jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, metiléndioxi-, etiléndioxi-, dimetil- vagy dietilamino- vagy trifluormetilceoport, jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, R^ jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, R? jelentése hidrogénatom, 1-12 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, feniletil-, vagy /!/ általáß Q nos képletü vegyület, ahol R és R-7 azonos vagy különböző és jelentése hidrogén- vagy klóratom, metil- vagy metoxicsöpört, vagy fi 7 , R és R' egy összesen legfeljebb 8 szénatomos, adott esetben elágazó alkilénláncot képez, amelyben az egyik metiléncsoportot oxigénatom vagy metilimino-csoport helyettesíthet és Y jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1-3 szénatomoa alkilcsoport. A találmány szerint az I általános képletü vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy a/ valamely II általános képletü vegyületet, ahol R^ és Y jelentése a fenti, 7 6 7 Z jelentése halogénatom vagy R R'N- általános képletü csoport, ahol R és R' jelentése a fenti és X X jelentése kilépőcsoport, mint pl. halogénatom, CHjSOg-O- vagy /2/ képletü csoport -melegítés közben egy III általános képletü tiokarbamiddal- ahol R3- -R^ jelentése a fenti - reagáltatunk és ha Z halogénatomot jelent, akkor a kapott XI általános képletü vegyületet 1 p x 4 fi- ahol R , R , R-7, R , R-7, valamint Y jelentése a fenti és Z fi 7 jelentése halogénatom - valamely Hl E' általános képletü amin£ O nal - ahol R és R' jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy b/ valamely IV általános képletü vegyületböl - ahol R^-R'7 jelentése a fenti és Y jelentése a fenti - 0-200°C-on vizet hasítunk le, adott esetben egy szervetlen vagy szerves protonsav-katalizátor jelenlétében, vagy c/ valamely V általános képletü vegyületet - ahol R^, R6, R^ és Y jelentése a fenti - valamely VI általános képletü vegyülettel - ahol R3’, R^, R^ és R^ jelentése a fenti és X* jelentése kilépő csoport, pl. halogénatom, metoxi- vagy metiltio-csoport»*-2
