182156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-beanzo-diazepin származékok előállítására
182.156 Az extraktumokat szárítjuk és bepároljuk. A maradékot 6 g szillkagélen kromatografáljuk és 3 térfogat % etanolt tartalmazó metilénklorid-etanol-eleggyel eluáljuk. A kivánt terméket tartalmazó frakciókat egyesitjük és bepároljuk. A maradék etilacatátos kristályosítása után kapott 8-klór-6-/2-fluor-fenil/-l-metil-4H-imidazo/l,5-a! il.4jbenzodiazepin-5-oxid metanol és etilacetát elegyéből történő átkrjstályositán után 235-240 C°-on bomlás közben olvadó kristályokat képez. Kitermelés: 9 %• Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás /I/ általános képletü imidazo-benzodiazepinszármazékok /mely képletben X jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro- vagy trifluormetil—csoport ; Y jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifluormetilcsoport; R1 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámu alkil- vagy fenil-csoport és n jelentése 0 vagy 1/ . előállítására azzal jellemezve, hogy a/ valamely /II/ általános képletü vegyületet /mely képletben jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámu alkilcsoport, és X, Y és n jelentése a fent megadott/ valamely /III/ általános képletü aldehiddel reagáltat unk /mely képletben RÍ a fenti jelentésű/; vagy b/ az RÍ helyén hidrogénatomot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületek előállítására valamely /IV/ általános képletü vegyületet /mely képletben X, Y és n jelentése a tárgyi körben megadott/ valamely savval történő kezeléssel a megfelelő /I/ általános képletü vegyületté alakítunk; vagy c/ az RÍ helyén hidrogénatomot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületek előállítására valamely /V/ általános képletü vegyületet /mely képletben X, Y és n jelentése a tárgyi körben megadott/ valamely savval vagy bázissal történő kezeléssel a megfelelő /!/ általános képletü vegyületté alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a, b, vagy c eljárás foganatos it ás i módja azzal jellemezve? hogy kiindulási anyagként olyan /II/, /IV/ vagy /V/ általános képiétü vegyületeket alkalmazunk, melyekben X és Y jelentése halogénatom és n jelentése 0. 3* ,Az 1. igénypont a/ eljárása vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy egy /II/ általános képletü vegyületet R1 helyen kis szénatomszámu alkilcsoportot tartalmazó /III/ általános képletü aldehiddel reagált at unk. 4. A 3» igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy X helyén klóratomot és Y helyén fluoratomot tartalmazó, n = 0 jelentésnek megfelelő /II/ általános képletü vegyületet acetaldehiddel reagáltatunk. 2 db rajz F.k.: Himer Zoltán -----------------------Országos Találmányi Hivatal Kódex-86 9
