182153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirazolo [1,5-a]pirimidin-származékok előállítására
182.153 bxóraatom, karalkilcsoportot R4 jelentése hidrogénatom, fluor-, klór-, boxil-, ciano- vagy egy 1-3 szenatomos tartalmzó karbalkoxi-csoport - és gyógyás zatllag elfogadható savaddlciós sóik előállításéira, azzal jellemezve, hogy egy /II/ általános képletü vegyületet • kör szerinti - egy a képletben TU és B,, jelentése a tárgyi /III/l/ általános képletü vegyülettel - jelentése a tárgyi kör szerinti, és képletben E, E, és BT jelentése hidroxilcsoport, -OE^ -SB^, —N\ , /l/, /m/ E5 vagy /n/ általános képletü csoport, ahol B^ jelentése egy 1-12 szénatomos alkilcsoport vagy egy ^/CH^/^-aril általános képletü csoport, melyben m értéke 1-3» valamely 2-13 szenatomos alkanoilcsoport, egy helyettesített vagy helyetteaitetlen benzoilcsoport, p értéke 4-12 G jelentése oxigén- vagy kénatom, SO vagy SOp csoport, vagy egy -ED általános képletü csoport, ahol D^l-O szénatomos alkilcsoportot, benzil- vagy 2-7 szénatomos alkanoilcsoçortot jelent - reagáltatunk, majd egy kapott, Ep helyén /a/ altalános képletü piridilcsoportot tartalmazó/I/ általános képletü vegyületet kivánt esetben egy persavval vagy hidrogénperoxiddal piridin-N-oxid-származékká alakítunk, vagy kivánt esetben egy B^ helyén karbalkoxi csoportot tartalmazó vegyületet bázissal, majd savval kezelve B4. helyén karboxilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítunk, és egy kapott vegyületet kivánt esetben gyógyászatiig elfogadható savaddlciós sóvá alakítunk. /Elsőbbségé: 1980. 02.26./ 2. Eljárás az /I/ általános képletü helyettesített pirazolo 1,5-a pirimidin-származékok - a képletben E^ jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomoa alkilcsoport., B0 jelentése egy /a/ vagy /b/ általános képletü csoport, a^ . hol B* jelentése hidrogénatom, vagy Ep jelenthet tienilcsoportot is, ^ jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoporfe, E* jelentése hidrogénatom, fluor-, klór-, brómatom, karb- 4 oxil-, ciano- vagy egy 1-3 azénatomos alkilcsoportot tartalmazó karbalkoxi csoport -és gyógyászatilag elfogadható savaddlciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy /II/ általános képletü vegyületet - a képletben E3 és E/i jelentése a tárgyi kör szerinti - egy /III/l/ általános kepletü vegyülettel - a képletben B, és B? jelentése a tárgyi kor szerinti és n x —-----.• 5 Y jelentése hidroxilcsoport, -OB^ -SB^, -BT , /l/, B^ /m/ vagy /n/ általános képletü csoport, ahol Er jelentése egy 1-12 szénatomos alkilcsoport vagy egy ~/CHp/m-aril általános képletü csoport, melyben ifi értéke 1-3, valamely 2-13 Szénatomos alkanoilcsoport, helyettesített vagy helyetteaitetlen benzoilcsoport, 17
