182118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ß-laktamáz gátló 7-oxo-4- tia-1-aza -biciklo[3,2,0]heptán-származékok előállítására
182.118 5,35 ég 5,56 AH, q/i 5,85, 5,89 és 5,91 /2H + 1H, a/; 6,08 éa 6,15 /1H, a/; 25* példa A /25/ képletü acetoxi-metil-2-/'/4,R,S/-4*-/l"-etoxi~karbonll-metil-2"-etoxi-karbonil-vinil~tio/-2»-oxo-azetidin-l,-iîJ -2-trifenil-foszfor-anilidén-acetát előállítása Az 5* példánál leüt módszer szerint járunk el. A oimben nevezett vegyületet szllikagéllel töltött oszlopon történő kromatografálás után /25 %-íOS etil-acetat benzol eleggyel eluálva/ 71 %-os kitermeléssel nyerjük. 26. példa A /26/ képletü acetoxi-metil-2-//4,R,S/-4’-etoxi-karbonil~ -acetil-tio-2*-oxo-azetidini—l*-ilV-2-trifenil-foszfor-anllidén-acetát előállítása A 7. példánál leirt módszer szerint járunk el, és a címben nevezett vegyületet nyerjük. 27* példa A /27/ képletü acetoxi-metil-/+/-3-etoxl-karbonil-metilén-7-OXO-4-1ia-l-aza-bíciklói5•2.0[lhep?án-2-karboxllát előállítása 665 mg A,10 mmól/ /26/ képletü acetoxi-metil-R-fA’RjS/-4,~etoxi-karbonil-acetil-tio~2*-oxo~azetidin-l,-il] -2-trifenil-foszfor-anilidén-acetát 20 ml toluollal készült oldatát 4 óra hosszat visszafolyatási hőfokon tartjuk nitrogénatmoszférában. A lehűtött oldatot szllikagéllel töltött oszlopra öntjük, és 5 %-os etll-acetát benzol eleggyel eluáljuk. 250 mg /0,78 mmól, 71 %/ olajos terméket nyerünk. NMR-s pe kt r urna /CDC1^: 1,52 /5H, a, J=7 Hz/; 2,50 /ÍH, a/; 5.25 /1H» dd, Jjslö Hz, J2=2 Hz/; 5.82 /1H, dd, J1=16 Hz, J5=4 Hz/; 4.26 /2H, q, J=7 Hz/; P 5,42 /lH,dd, J,=4 Hz, J2=2 Hz/; 5,55 /IH, d, J-l,2 Hz/; 5.82 /2H, a/; 6,18 /IH, d, J=l,2 Hz/. 28. példa A /28/ képletü ácetoxi-metil-/+/-2-etoxi-karbonil-metil~ -2-penem-5-kar boxilát-S-oxid előálliïïás a 520,5 mg /I mmól/ /27/ képletü acetoxi-metil-/+/-3-etoxi-kar boni1-met i1én-7-oxo-4-1 ia-l-az a-b i c i klo£3•2.01heptán-2-kar b~ oxilátot ekvivalens mennyiségű m-klór-perbenzoesavval szobahőmérsékleten átalakítunk. Az olajos maradékot .dietil-éterből átkriatályositjuk. A kitermelés kvantitatív. 12
