182115. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-helyettesítatt piranon-származékok előállítására
182.115 A készítményeket előnyösen egység dózis formájában szereljük ki, amely 5 - 500 mg, rendszerint 25 - 200 mg hatóanyagot tartalmaznak. Az "egység dózis" kifejezés alatt olyan fizikailag elkülönült egysegeket értünk^ amelyek emberek és állatok egyszeri kezelésére alkalmasak, es amelyek olyan, előre'meghatározott hatóanyagmennyiséget tartalmaznak, amely - a kívánt gyógyszerészeti segédanyag kíséretében - alkalmas a kívánt gyógyászati hatás kiváltására. A hatóanyagok széles dózis-tartományon belül hatásosak. A napi dózis általában 0,5 - 500 mg/testsuly kg felnőtt betegek eseteben, rendszerint pedig 5 és 100 mg/testsuly kg között van. Meg kell azonban jegyezhi, hogy az alkalmazandó hatóanyag-dózis megállapítana orvosi feladat, és az orvos a dózis meghatározásánál figyelembe veszi a körülményeket, igy a kezelni kivánt betegséget, a konkrét, adagolni kivánt vegyületet, az adagolás módgát. Ennek következtéből . a fenti dózis-tartományok csak tájékoztató, nem korlátozó jellegűek. ■Találmányunk további, részleteit a következő példákkal szemléltetjük, anélkül azonban, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk. 1. példa 6-A-Klór-f en il/-2,4-dioxo-hex-5-énsav-et il észter 27,1 g 4—/4—klór-fenil/—3~butén-2-on és 21,9 g dietil-oxalát 200 ml dietil-éterrel készült oldatát 15 perc alatt keverés közben hozzácsepegtetjük 3*4-5 g nátrium etanolban történő feloldásával, majd az etanol feleslegének lepárlásával kapott nátrium-etoxid 400 ml vízmentes dietil-éterrel készített szuszpenziójához, amelynek hőmérsékletét jégfürdőn 5 - 10°C-on tartjuk. 5 perc elteltével sárga szilárd anyag kezd kiválni. Az elegyek 2 órán át szobahőmérsékleten állni hagyjuk, majd a szilárd anyagot, amely a termék nátrium-sója, kiszűrjük, majd 200 ml éterrel mossuk. Ezután a szilárd anyagot 30 percen át intenziven elkeverjük 600 ml 1 mólos vizes sósav-oldattal, majd a terméket kiszűrjük és vizzel mossuk. Etanolból végzett átkristályositással a cim szerinti vegyületet kapjuk 117 - 118’ °G-on olvadó sárga, tűs kristályok formájában. Kitermelés: 75%• 2. -4. példák A következő /!/ általános képletü vegyületeket az 1. példa szerinti eljárás szerint állítjuk elő. A példa s zárna R 0p./°C/ Az átkristályositáshoz használt oldószer Kitermelés 2 2-01 69 - 70 etanol 74 % 3 4-CH5 117 - 118 etanol 43 % 4 5» példa 4-SCH^ 99 - 102 etanol 84 % 5,6-Dibr óm-2,4-di oxo-6-/4-me t oxi-fen il/-hexáns av-et ilés zter 8
