182115. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-helyettesítatt piranon-származékok előállítására
182.115 7, h. 1 /iv/ ha Tr éa R egyaránt; hidrogénatomot jelent éa R fenil- vagy 4-metoxi-fenil-caoportot jelent, R2 jelentéae sztirilvagy 4-metoxi-sztiril-csoporttól eltérő. A találmány kiterjed olyan gyógyszerkészítmények előállítására is, amelyek egy gyógyászatilag elfogadható vivőanyagot és egy/IZ általános képletü hatóanyagot - ahol Rl, R2, r3, r4, R2 és R° jelentéae a megadott. A leiráa egészében alkilcsoport. alatt egyenes vagy elágazó azénláncu alkilcsoportokat, például metll-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-?i szek-butil-, terc-butil-, n-pentll~, nhexil-csoportokat értiánk. Az alkilosoportok előnyösen 1-4 szénatomosak, legelőnyösebben pedig metil- vagy etilcsoportok. Ha R1 -COOR^ általános képletü csoportot jelent és R^ jelentése alkilcsoport, az alkilcsoport helyettesített alkilcsoportokat is magába foglal, tekintettel arra, hogy sok esetben csak arra van szükség, hogy könnyen lehasadó észter csoportot épitsünk be a vegyületbe, amelynek lehasitásával a szabad savhoz juthatunk, ebből a szempontból pedig a helyettesitetlen és helyettesített alkilosoportok ekvivalensek, ha egyébként megfelelnek ennek a feltételnek. Alkalmas helyettesitett alkilcsoport például az acetoxi-metil-, metil-tiometil-*-, metil-szulfinil-metil- és metil-szulfonil-metil-csoport. Halogénatomon fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot értünk. Ha helyettesített fenilcsoportról beszélünk, a maghoz egy vagy több, igy 1-3, előnyösen azonban 1 szubsztituens kapcsolódhat. Az 1-4 szénatomos alkoxi-csoport helyettesitő egy -OR általános képletü csoport, ahol R alkil-csoport, amely például az előzőekben felsorolt alkilosoportok közül kerülhet ki. Az alkoxicsoport különösen előnyösen metoxi- vagy etoxicsoport lehet. Az -N/R5/p általános képletü csoport amino-, mono- vagy dialkilamino-caoport, ahol az R5 csoportok egyike vagy mindkettő alkilcsoportot, például metil vagy etilcsoportot jelent. Az -NUCOR? általános kepletü^helyettesitők előnyös képviselője az acetamidocsoport, ahol R-7 metilcsoportot jelent. Az ol^an szubsztituensek esetében, mint például az alkil-szulfinil- és alkil-szulfonil-csoport, az alkil molekularész előnyösen metil- vagy etilcsoport, és R5 sz -SR5 általános képletü csoportban előnyösen szintén metil- vagy etilcsoportot képvisel. Az Rb csoport előnyösen adott esetben helyettesitett fenilcsoport, ahol a helyettesitő előnyösen eg;; vagy több halogén-, alkil- vagy alkoxicsoport. A fenti /I/ általános képletü vegyületben szereplő szubsztituensek közül néhány előnyös jelentése a következő: /a/ R1 jelentése -COOR-7, CONHR-7 vagy 5-tetrazolil-csoport; ! /b/ R^" jelentése -COOR-7 csoport, és R^ különösen hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent; /c/ R1 adott esetben helyettesített fenilcsoportot jelent; /d/ R adott esetben helyettesített fenilcsoportot jelent; /e/ R^ adott esetben egy halogénatómmal, metil- vagy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent; 3
