182114. lajstromszámú szabadalom • Eljrás optikailag aktív 14-oxo-E -homo-eburnán-származékok enantioszelektív szintéziséhez
182.114 1 2- mely képletben R éa R jelentése a 2. Igénypontban megadottakkal egyező - alkalikus hidrolízisét valamilyen alkálifémhidroxid jelenlétében hajtjuk végre /Elsőbbsége: 1980. április 2./ 7/ A 2. igénypont szerinti eljárás foganatos it ás i, módja azzal jellemezve, hogy az uj Xa és/vagy Xb általános képletü optikailag aktiv karboxietil-oktahidro-indolokinolizin-karbonsavat - mely képletben R1 jelentése a 2. igénypontban megadottakkal egyező - szervetlen oxihalogenidként foszforoxikloriddal kezeljük. /Elsőbbsége: 1980. április 2./ 8/ A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja uj la általános képletü optikailag aktiv 14-oxo-E-homo-eburnán-származékok - mely képletben R-*- jelentése a 2. igénypontban megadottal egyező - előállítására azzal jellemezve, hogy az uj XI általános képletü optikailag aktiv oxo-dehidro-E-homo-eburnán-származékok - mely képletben Hx jelentése a fenti - szelektív redukcióját nátriumbórhidriddel végezzük /Elsőbbsége: 1980. április 2./ 9/ A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja Ib általános képletü optikailag aktiv 14-oxo-E-homo-eburnán-származékok - mely képletben R1 jelentése a 2. igénypontban megadottal egyező - előállítására azzal jellemezve, hogy az uj XI általános képletü optikailag aktiv oxo-dehidro-E-homoeburnán-származélfok - mely képletben R1 jelentése a fenti - szelektív redukcióját cinkkel ecetsav-viz elegyben vagy katalitikus hidrogénezéssel csontszenes palládium katalizátor jelenlétében végezzük és az adott esetben kapott izomer kever éket szétválasztjuk. ./Elsőbbsége: 1980. április 2./ 10/ Az 1. igénypont b/ eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az uj VIII általános képletü optikailag aktiv oxo-dehidro-E-homo-eburnán-karbonsavészter-származék - mely képletben Rl jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező - alkálifémhidrodos kezelését vizes oldatban vagy valamilyen a reakció szempontjából közömbös, vízzel elegyedő szerves oldószerben végezzük /Elsőbbsége: 1980. október 17./. 11/ Az 1. igénypont b/ eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy az uj XII általános képletü optikailag aktiv hexahidro-indoloklnolizinium-dikarbonsav-származék - mely képletben Rl és X jelentése az 1. -igénypontban megadottakkal egyező - szelektív termikus dekarboxilezését 150-200 °C, előnyösen 165-175 °C hőmérsékleten végezzük /Elsőbbsége: 1980. október 17*/ 12/ Az 1. 6a 11. igénypontok szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a szelektiv termikus dekarboxilezést valamilyen 150-200 °C közötti forráspontu közömbös szerves oldószerben, előnyösen dekalinban hajtjuk végre /Elsőbbsége: 1980. október 17*/ 15/ Az 1. igénypont b/ eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy az uj XIII általános képletü optikailag aktivnhexahidro-indolokinolizinium-monokarbopsav - mely képletben R1, és X5 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező- telítését katalitikusán aktivált hidrogéngáttal hajtjuk vég-22
