182110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (+)-(3-metil -4-oxo-5-piperidinotiazolidin-2-ilidén)-ecetsavészterek előállítására
182.110 összehasonlítás céljából, az irodalmi értékek /Meng-Loe\|, Diuretika, Georg Thieme Verlag, Stuttgart, 1974» 177* old./ az iámért D - G diuretikua vegyületekre a II. táblázatban láthatók: II. táblázat Vegyület Neme /egér/ ld50 mg/kg D himnemü 3,080 E himnemü 4,600 F himnemü 600 G himhemü 450 Az I. táblázatból látható, hogy a B vegyület toxikuaabb, mint az A vegyület, de mindamellett; mivel az LDTM érték nagyobb, mint 2 g/kg teatauly, a vegyület kivételeden nem toxikus. 2. Diurézia éber patkányoknál a/ Metodika Kísérleti állatokként SIV 50 törzabeli him patkányokat alkalmaztunk, amelyeket állandó viszonyok mellett tartottunk. Az állatoktól 30 órával a kísérlet kezdete előtt megvontuk a táplálékot, de vizet fogyaszthattak a kísérlet megkezdéséig. A vizsgálandó anyagokat intragasztrálisan, 1 %-os tragantszuszpenzió alakjában elkészítve, 0,2 %-os nátr iumkloridoldattal, adtuk be /I ml/100 g testsúly/. Ezenkívül az állatoknak intragasztrálisan 4 ml/100 g testsúly mennyiségben 0,2 %os nátriumklorid-oldatot adtunk be. Az állatokat külön ketrecékben tartottuk, amelyek olyan felépítésűek voltak, amelyekben meg lehetett határozni a vizelet mennyiségét. A vizelet térfogatát az első 4 órában mértük. b/ Eredmények A csatolt ábrán grafikusan mutatjuk be az adott időben kiválasztott vizelet-terfogatot. Az abszcisszával párhuzamosan az átlagértékeket tüntetjük fel 88 kontroli-állatnál kapott eltérésekkel. A grafikonból látható, hogy az A és C vegyület diuretikusan hatásos az adagtól függően, mig a B vegyület nem mutat diuretikua hatást. 3» Benovaszkuláris magas vérnyomás a/ Metodika Az antihipertenziv tulajdonságokat olyan patkányoknál vizsgáltuk, amelyeknél a vese véráramának az elkötése után rénovas zkulár is magas vérnyomás á.akult ki. Kísérleti állatokként SIV 50 törzsbeli. éter-narkózis alatt lévő, him patkányokat alkalmaztunk. Az állatok egyik oldali veséjét eltávolitottuk és a másik oldali renal-artériát 2 6
