182093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaterner ammónium-csoportot tartalmazó helyettesített 7-amino -tiazolil -acetamido-cef -3-em-4-karbonsav -oximok előállítására

182.093

Törzsek

MIC yUg/ml-ben 24 óra 48 óra

Klebsiella pneumoniae Exp. 52 145 Klebsiella pneumoniae 2 536

0,05

0,05

Gentamycin-rezisztens

0,5

0,5

Proteus mirabilis /indol-/ A 235

0,1

0,2

Proteus vulgaris /indol +/ A 232

1

2

Salmonella typhimurium 420

0,1

0,3

Enterobacter cloacae 681

5

5

Providencia Du 48 Seriatia Gentamycin 2 532

1

1

törzzsel szemben rezisztens

Szabadalmi igénypontok

0,5

0,5

1. Eljárás az /!/ általános

képletü

vegyületek

szin iz'omer jeinek? valamint esek szervessavaddicios sóinak előállitására,

es ásványi savakkal amelyben

képzett

R

jelentése acetoximetil-csoport,

n jelentése 2, 3 vagy 4

R^, Eg ^3 jelentése, mely lehet azonos vagy különböző, 1-4

szénatomszámu alkilcsoport, vagy R^,Rg,Rj a hozzájuk kapcsolódó nitrogén at ómmal együtt egy 1-4-diazabicikló (2,2, 2Toktán-l-ilium-csoportot, vagy 1,3,5,7-tetraazatriciklo /J,3,l,l-^’7Jdekán-l-ilium-csoportot alkot, azzal jellemezve, hogy egy /IV/ általános képletü vegyületet, amelyben R^ jelentése az aminocsoportot védő kilépő csoport, előnyösen tritil-csoport, A, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámu alkilcsoport, Hal jelentése halogénatom és n jelentése 2, 3 vagy 4, egy /VII/ általános képletü trialkilaminnal, amelyben R*^,

R*2 és R», jelentése 1-4 szénatomszámu alkilcsoport, vagy trietiíén-diaminnal, vagy hexametilén-tetraminnal reagáltatunk, és a kapott vegyületet, amennyiben A, jelentése 1-4 szénatomszámu alkilcsoport, lúggal kezeljük és ^a kapott /V/ általános képletü vegyületet, amelyben R^, R~ és R^ jelentése a fenti, vagy az /V/ általános képletü vegyületnek valamely funkcionális származékát egy /VI/ általános képletü vegyülettel reagáltatjuk, amelyben A jelentése hidrogénatom vagy valamely könnyen lehasitható kilépő észtercsoport, előnyösen benzhidril-csoport és R^ jelentése a fenti, majd az igy előállított /III/ általános képletü vegyületet , valamely hidrolizálószerrel, hldrogenolizálószerrel és/vagy tiokarbamiddal kezeljük, és a kaçott /I/ általános képletü vegyületet adott esetben savaddicios sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganat ősi tási módja, azzal jellemezve, hogy egy /IV/ általános képletü vegyületet. trialkilaminnal, amelyben R*-^, R*2 aa ^*3 jelentése az 1. igeny-15