182092. lajstromszámú szabadalom • Szilikonkaucsuk alapú depot-testek és eljárás előállításukra
182.092 szövetek alá Is befecskendezhetjük és ilyenkor itt történik a térhálósoddá, valamint a depottest kialakulása. A szilikonkaucsuk kémiailag indifférons, ellnálló, nagy permeabilitásu, ezen kivül könnyen feldolgozható. A szilikonkaucsuk tulajdonságai, mint a kis mértékű zsugorodás és kis tágulási együttható kedvező az alkalmazáshoz szükséges berendezésen való rögzítés szempontjából. Szilikonkaucauknak hatóanyagoknál hordozóanyagként való alkalmazása, valamint az a tulajdonsága, hogy befolyásolja a hatóanyag-felszabadulás t, ismert. Az alkalmazott szilikonkaucsukot előnyösen peroxidokkal, ón- vagy platina-vegyületekkel vulkanizáljuk. Ilyen gyógyszerformák alkalmazhatók implantációhoz, a test üregeibe való bevitelre. A hatóanyagok oldott állapotban illetve szuszpendálva vannak a szilikonkaucsukban. A gyógyszerformák mátrix típusúak illetve membrán-mátrix tipusuak. /például P.J. Dziuk és B. Cook, Endocrinology £8 208 /1966/ és 5 "279 996 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás/. Különleges kiviteli alak a szilikonkaucsukból álló mátrix, mely emulgeált. hidrofil hatóanyagtartalmu oldószer-rendszereket tartalmaz es melyet adott esetben membrán borit /2 5^7 378 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli közrebocsátási irat/. A depottestekkel szemben fenálló magas követelményeket a már említett típusok nem elégítik ki. Meglepő módon a vízben rosszul oldódó, a szilikonkacsukban oldódó adalékanyagok között olyanokat találtunk, melyek a szilikonkaucsuk mennyiségére vonatkoztatva 2-50 % mennyiségben biztosit^ák a hatóanyagnak a depottestből való megfelelő felszabadulását. így tehát ezek az anyagok nem befolyásolják illetve nem befolyásolják lényegesen a szilikonkaucsuk tulajdonságait. Ezek az adalékanyagok csökkentik a szilikonmassza viszkozitását és lehetővé teszik ezáltal a nagyobb hat óanyag-koncentrációt. Ezeknek az anyagoknak az adagolása előfeltétele ol^an depottestek előállításának, melyek a már említett magas követelményeknek eleget tesznek, ugyanakkor az állatoknál elérhető a gyógyászati szempontból hatásos koncentráció. Szilikonkaucsukként különösen addiciós vagy kondenzációs reakcióval térhálósitott egy- vagy kétkomponensű rendszerek alkalmasak. Különösen alkalmasak a dimetil-polisziloxán /mint /R/ Silgel 601, Fa. Wacker Chemie G.m.b.H. terméke, 9 rész A komponensből és 1 rész B komponensből álló kétkomponensű, addiciós reakcióval térhálósitott massza/, difenil-polisziloxán, dime- . til-polisziloxanol és szilikon-kopolimer alapú szili konkaucsukok. A hatóanyagok felszabadulását elősegítő^ fizológiai szempontból elviselhető, a szilikonkaucsukban oldodó adalékanyagok előnyösen lipoidoldható, vízben rosszul oldódó 8-60 szénatomos alkoholok, észterek, éterek és ketonok. A depottest egy vagy több ilyen adalékanyagot tartalmazhat, tehát tartalmazhatja a hatóanyagok felszabadulását elősegítő anyagok keverékét is. A hatóanyag illetve a hatóanyagok felszabadulása többek között függ a hatóanyag felszabadulását elősegítő anyag illetve keverék koncentrációjától. A hatóanyag illetve hatóanyagok_ felszabadulása annál nagyobb mértékű, minél nagyobb mennyiségű hatóanyag-felszabadulást elősegítő anyag van a szilikonkaucsuk— ban feloldva. A hatóanyag felszabadulását elősegítő anyagként 3
