182086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,4-triazin származékok előállítására
182 OBG emberelőiéi az epilepszia kezelésére. A találmány tárgyát képezi a /III/ általános képletü vegyületeket - a /III/ általános képletben Rö, R7, r8, r9, RlOés RÜ jelentése a már megadott - tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása is. Ezek a készítmények a hatóanyagon kivül gyógyászati szempontból megfelelő hordozóanyagokat tartalmaznak. A találmány szerinti /III/ általános képletü vegyületek - a /III/ általános képletben R&, R7, r8, r9, RlO és RÜ jelentése a már megadott - megfelelő savaddiciós sói mind a szerves, mind a szervetlen savakkal képzett sók. Ezek a savaddiciós sók általában gyógyászati szempontból elfogadható sók. Előnyösen a következő savakból képezzük a savaddiciós sókat; sósav, kénsav, citromsav, borkősav, foszforsav, tejsav, piroszőlősav, ecetsav, borostyánkősav, oxálsav, fumársav, maleinsav, oxál-ecetsav, metánszulfonsav, p-toluolszulfonsav és benzolszulfonsav. A találmány szerinti /III/ általános képletü vegyületek - /III/ általános képletben Ró, r7. r8 b9 rIO és flU jelentése a mar megadott - a készítményekben hatásos adagolási egységeikben vannak jelen, azaz olyan mennyiségben, amely elegendő ahhoz, hogy in vivo hatásosak legyenek a központi idegrendszer megbetegedéseivel szemben. A találmány szerinti készítményekben a gyógyászati szempontból megfelelő hordozók olyan anyagok, melyeket gyógyászati alkalmazásra ajánlanak. Ezek az anyagok lehetnek folyékony vagy szilárd halmazállapotú anyagok, amelyek inertek illetve orvosi szempontból elfogadhatók és összeférhetők a hatóanyaggal. A gyógyászati készítményeket alkalmazhatjuk orálisán vagy parenteralisan, kúpok formájában, vagy helyileg kenőcsök, krémek. porok alakjában. Előnyös az orális és a parenterális alkalmazás • Orális alkalmazás esetén a finom porok vagy granulátumok higitó, diszpergáló és/vagy felületaktív szereket tartalmazhatnak. A készítmény lehet vizben vagy szirupban készített kanalas orvosság, kapszula, nem-vizes szuszpenzió - ezek szuszpendálószereket is tartalmaznak -? vizben vagy szirupban készített szuszpenzió. Amennyiben szükséges, a készítmények tartalmazhatnak izesitő anyagokat, konzerváló-, szuszpendáló-, sűrítő- és emulgeálószereket. Amennyiben a találmány szerint szuszpenziókat állítunk elő, úgy a készítmények az említett szerek legalább egyikét tartalmazzák. Parenterális alkalmazás esetén a vegyületeket steril vizes injekciós oldatok formájában alkalmazzuk, amelyek antioxidánsokat és puffereket is tartalmaznak. Mint már említettük, a szabad bázis vagy savaddiciós sója adagolható magában is, anélkül, hogy egyéb adalékanyagokkal kevernénk össze. Ezekben az esetekben a kapszula az előnyös adagolási forma. A hatóanyag lehet magában hatásos adagolási egység is, például tablettává sajtolva. A készítmények tartalmazhatnak még egyéb anyagokat is, igy gyógyászati szempontból inert adalékanyagokat, például szilárd vügy folyékony halmazállapotú higitószereket, mint laktózt, keményítőt, kalcium-foszfátot tabletták vagy kapszulák alkalmazása eseten; olívaolajat, etiloleátot lágy kapszulák esetén; 4
