182070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-piperazin-származékok előállítására
182.070 A táblázatban szereplő ED^-ér té ke két agresszióellenes hatást vizsgáló próbában határoztak meg, elkülönített egereken /advances in Pharmacol», jji., /1967-/ 79*/* Ebben a próbában him fehéregereket 4 héten át elkülönítve tartottunk, majd a próbához a támadó viselkedés alapján válogattuk ki őket. A kiválasztás kritériuma az volt, hogy miután az elkülönítetten tartott egér ketrecébe egy elkülönités nélkül tartott egeret helyeztünk, 3 percen belül 3 vagy több támadó periódus történjen. A vizsgálandó vegyületeket orálisan adtuk be az elkülönített egereknek. Dózisonként 5 darab egeret használtunk. A vizsgálandó vegyület beadása után 60 perccel újra megvizsgáltuk az állatok támadó viselkedését. A vizsgálandó vegyület az alkalmazott adagban akkor hatástalan, ha az elkülönítve tartott egér ketrecébe helyezve az elkülönités nélkül tartott egeret, 3 percen belül ebben az esetben is 3 vagy több támadó periódust figyeltünk meg. A kapott eredményekből számítottuk ki a mg hatóanyag/téstsuly kg-ban kifejezett ED^Q-ért ékeket. Az EDc-q-ért ékekből kitűnik, hogy a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek sokkal erősebb agresszióellenes hatást mutatnak^ mint a három ismert vegyület. Minthogy a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek esetében nem tapasztaltuk az ismert vegyületek szimpatolitikus hatását és egyéb nem kívánatos mellékhatásait, az uj vegyületek - meglepően szelektív agresszióellenes hatásuk'következtében - kiválóan alkalmasak arra? hogy agresszív viselkedés kezelésére használjuk őket emberen es állaton. Az embergyógyászatban való alkalmazás esetén elsősorban a pszichiátriai megbetegedések agresszív tüneteinek és a pszichopatologikus agresszió komoly formáinak a megszüntetésére használhatók. Az állatgyógyászatban különösen az agresszió olyan formáiban alkalmazhatjuk őket, amelyek a mezőgazdasái háziállatok szállításakor és az ilyen állatok csoportjainak összekeverésekor lépnek fel. A beadagolandó hatóanyagmennyiség, ‘az adagolás gyakorisága és módja az egyes esetekben változhat, a zavarok természetétől és súlyosságától is függ. Embergyógyászatban történő alkalmazás esetén általában megfelelő a napi 5-500 mg, előnyösen 25-150 mg, az adagolás módjától függően. Állatgyógyászati célra az adag előnyösen 0,1-10 mg/tëstsuly kg, az adagolás módjától függően. Az uj vegyületeket és azok sóit Ismert módokon készit- ' ményekké'alakíthatjuk, igy pilulákká, tablettákká, bevont tablettákká, kapszulákká, porokká, injektálható folyadékokká és hasonlókká, ehhez a szokásos segédanyagokat, igy szilárd vagy folyékony hordozóanyagokat használhatjuk. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek gyógyászatilag elfogadható savakkal sókká alakíthatjuk, az 1- lyen savak példáiként megemlíthetjük a sósavat, kénsavat, salétromsavat, citromsavat, fumársavat, maleinsavat, borkősavat, metánszulfonsavat, benzoesavat és hasonlókat. A III általános képletü vegyületeket és azok sóit az analóg vegyületek előállítására alkalmas eljárásokkal állítjuk elő. A találmány magában foglalja az uj vegyületek és sóik előállítását is. 5
