182070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-piperazin-származékok előállítására

182.070

Hasonlóképpen eljárva állítjuk elő kiindulási anyagként l-/2-aminoetil/-4-/3-klór-fenil/-piperazint használva a címben szereplő vegyületet, amelynek olvadáspontja 163-164 °C. Kitermelés : 59 %«

15* példa

Tabletta

50

mg

l-/2-/N-acetilamino/-etil7-4-/3-klór-fenil/-piperazin-hidroklorid,

555

mg

laktóz,

60

mg

burgonyakeményitő,

25

mg

talkum,

5

mg

magnéziumsztearát,

5

mg

zselatin.

16. példa Kúp

50 mg l-i_2-/rr-acetilamino/-etil? -4-/3-klór-fenil/-piperazin-hidroklorid.

1500 mg kúp alapanyag,

17. példa Injekciós oldat

25 g 1- !2-/N-acetilamino/-etil7-4-/3-klór-fenil/-piperazin-hídroklorid,

1,80 g metil-p-hidroxi-benzoát,

0,20 g propil-p-hidroxi-benzoát,

9.0 g nátriumklorid,

26.0 g glicerin,

1,0 g benzilalkohol,

viz ad 1000 g.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás a III általános képletü, gyógyászatilag hatásos fenil-piperazin-származékok - a képletben R, jelentése hidrogénatom, metil-, metoxi-, etoxi-, aminox vagy ureidocsoport,

Rp jelentése hidrogénatom vagy valamely 1-3 szénatomos alkilcsoport,

Rj jelentése trifluormetilcsoport vagy halogénatom - és ezek

gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely V általános képletü vegyületet - ahol Rp és R^ jelentése a fenti -a/ R^ helyén hidrogénatomot va^y metilcsoportot tartalmazó III általános képletü vegyületek előállítás ára hangyasavval vagy ecetsavval, a hangyasav vagy az ecetsav valamely észterével vagy amidjával; valamely ecetsavhalo^eniddel, ecetsavanhidriddel, a hangyasav és ecetsav anhidridjevel, vagy

b/ R^ helyén aminocsoportot tartalmazó III általános kép-11