182049. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-homo-szteroidok előállítására
182.049 lunataval fermentálunk, feldolgozunk és 6> -fluor-11 ,^,21-dihidroxi-17A -metil-D-homo-4-prognén-3,20-diont kapunk, o.p.: 218-219°C. 5. példa a/ Oj3 % élesztőkivonatból, 0,5 % corn ateep liquorból éa 0,2 % keményítőből álló, pH 7-re beállított 500 ml sterilezett vizea táptalajt tartalmazó Erlenneyer-lombikot Flavobacterium dehydrogenana /ATGC 13930/ liofilizált tenyéazetével beoltunk éa 48 óráig 30°C-on percenkénti 145 fordulatazámmal rázzuk. A baktériumszuszpenzió 50 ml-ével beoltunk egy 20 literes,14575 liter hasonló Összetételű sterilezett tápoldatot tartalmazó erjesztő kádat és 24 óráig 29°0-on, 1650 liter per óra levegőztetés és 220 fordulat per perc fordulatszám mellett keverjük. Ebből az előerjesztő kádból 0,9 litert 20 literes erjesztő kádba viszünk át, amely 15 liter azonos összetételű sterilezett tápfolyadékot tartalmaz. A főerjedésnél ugyanolyan körülményeket álka Imazunk, mint az előerjedésnél. A főerjedés alatt a pH-t 6-7 között tartjuk. 6 órás szaporodási fázis után 60 ml d ime ti 1-f or mamidban oldott 3,0 g 3 1 ^l-diacetoxi-r^o-metil-D-homo-5-pregnén-20-ont adunk hozzá és fermentáljuk. 32 órai kontaktidő után a fermentációs keveréket 2x15 liter meti1-izobutil-ketonnal extraháljuk, a szerves fázist bepároljuk, a maradékot metilén-kloriddal felvesszük, a metilén-kloridos fázist szilikagélen átszűrjük és vákuumban bepároljuk. 2,7 g 21-hidroxi-17cA-metil-D-homo-4-pregnén-3,20-dion nyersterméket kapunk. b/ A kapott 21-hidroxi-17 ''-raetil-I>-homo-4-pregnén-3,20- -diont további tisztítás nélkül fermentáljuk Curvularia lunataval az lh/ példában leirt körülmények között és szokásos feldolgozás után 480 mg 198-199,5°C olvadáspontu 11, ’ ,21-dihidroxi-17 \ -metil-D-homo-4-pregnén-3,20-diont kapunk. Szabadalmi igénypont Eljárás I általános képletü D-homo-szteroidok előállítására, ahol X hidrogén- vagy fluoratom, Z hidrogénatom vagy hidroxicsoport és R^ hidroxi- vagy acetoxicsoportot jelent, Rg -metilesöpört, azzal jellemezve, hogy a/ olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol Z és R-^ hidroxicsoport és Rg és X a fenti, egy /II/ általános képletü vegyületet, ahol R hidroxi- vagy acetoxi-csoport és Rg és X a fenti, önmagában ismert 11.*-hidroxilező tulajdonságú Curvularis lunata /NRRL 2380/ mikroorganizmus tenyészetével fermentálunk, vagy b/ olyan /I/ általános képletü vegyületek előállítására, ahol R-p Rg és X a fenti és Z hidrogénatom, egy /III/ általános képletü vegyületet, ahol R acetoxicsoport, Ry hidrogénatom vagy acetilcsoport és R2 és X a fenti. ba/ aluminium-izopropiláttal ciklohexanonban reagáltatunk, 7
