182028. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izokinolin-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

182.028

R, jelentése hidrogén- vagy halogénatom, nitro-, hidroxil* vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, adott esetben 1-4 szénatoraos alkilcsoporttal szubsztituált piperazinocsoport', 1-4 szénatoraos dialkilamino-/l-6 szénatomos/-a 1- kilaminocsoport,

m jelentése 1 vagy 2 -, azzal jellemezve, hogy.

a/ valamilyen /XI/ általános képletü vegyületet - a /IX/ általános képletben R2> Rj és m jelentése a tárgyi körben megadott

és Y jelentése klór- vagy brómatom - valamilyen /IX/ általános képletü aminnal - a /IX/ általános képletben R^ és R^ jelentése Rj-nél a tárgyi körben megadott - reagáltatunk 80-220°C közötti hőmérsékleten, vagy

b/ valamilyen /III/ általános képletü vegyületet - a /III/ általános képletben R2, Rj és m jelentése a tárgyi körben megadott Y jelentése klór- vagy brómatom - valamilyen /IX/ általános képletü aminnal - /IX/ általános képletben R^ és R^ jelentése Rj-nél a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, vagy

c/ valamilyen /IV/ általános képletü vegyületet - a /IV/ általános képletben R^* a tárgyi körben Rj-re megadott jelentésen

belül valamilyen RHR^ általános képletü szekunder aminocsoportot jelent, ahol R^ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és Rg* R^ és m jelentése a tárgyi körben megadott - valamilyen /X/

általános képletü alkilezőszerrel - a /X/ általános képletben ■

Z jelentés jód-, klór- vagy brómatom és R^ jelentése adott esetben szubsztituált 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó széniáncu alkilcsoport - a szubsztituensek: adott esetben egy vagy két metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoporttal, di-/l-4 szénatomos alkil/-aminocsoporttal 5-7 tagú telitett, nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűvel, mely adott esetben további heteroatomként oxigén- vagy nitrogénatoraot tartalmaz és a második nitrogénatomhoz metoxi -feni 1-csoport kapcsolódik, szubsztituálva lehetnek} reagáltatunk, vagy

ű/ olyan /I/ általános képletü vegyületek előállítására, melynek képletében R^ és R^ és m jelentése a tárgyi körben megadott

és R2 jelentése nitrofenilesöpört, valamely /I*/ általános képletü vegyületet, a képletben R-^ és R^ és n jelentése a tárgyi körben megadott és R2* jelentése fenilcsoport, R^’-fenil-csoportját utólag nitrocsoporttal szubsztituáljuk;

és kívánt esetben egy olyan /!/ általános képletü vegyületet,

melynek képletében R2 jelentése nitrofenilesöpört, redukálunk

vagy egy olyan /I/ általános képletü vegyületet, melynek képletében R2 jelentése hidroxi-fenil- és R^ jelentése halogénatom,

hidrolizálunk vagy egy olyan /!/ általános képletü vegyületet, melynek képletében R2 és/vagy R jelentése 1-4 szénatomos alkoxiesoport, hasitunkf 3

és kivánt esetben a kapott terméket a fiziológiai szempontból alkalmas savaddiciós sóvá alakítjuk és a kapott terméket izoláljuk.

17