182027. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uretán származékok előállítására
182027 Teszt-vegyület ED50 mg/kg p. o « Monensin A, 4-klórfenil-uretán 2,3 Monensin A, fenil-uretán 4 Monensin A, 4-bróm-fenil-uretán 15-20 Az /!/ általános képletü vegyületek gyógyászatilag alkal-más sóik orálisan vérnyomáscsökkentő szerként is alkalmazhatók. E hatást a IV. táblázatban összefoglalt adatokkal igazoljuk, IV. táblázat Teszt-vegyület Orális Maximális változás Átlagos vérnyomás • dózis /%/ napja /Hgmm/ mg/kg vérnyomás szivfrekv. Kezelés Maximális Nap Vál- Nap Vál- előtt hatás időtozás tozás pontjában Monensin B, fenil-eti1--uretán 10 2 13 3 14 216 189 Monensin A, fenil-etil-uretán 10 5 15 2 18 223 189 Monensin A, 4-bróm-fenil-uretán x 1 2 21 225 178 Monensin A? fenil-uretan x 10 2 26 229 170 Monensin A, 4-klór-fenil-uretán 1 5 20 5 19 224 179 Monensin A, 4-fluor-*-feni1-uretán x 3 2 17 220 182 Monensin A, 4-metil-fenil-uretán 1 3 16 4 15 217 182 x * Előnyösek azok a vcgyületek, melyek a vérnyomást befolyásolják, ugyanakkor azonban a szivfrekvenciára nem fejtenek ki befolyást. Az /I/ általános képletü vegyületeket oly módon állíthatjuk elő, hogy Monensin A-t vagy B-t - azaz egy /II/ általános p képletü vegyiiletet /mely képletben R jelentése meti 1-csoport /Monensin B/ vagy etil-csoport /Monensin A/ vagy sóját valamely /III/ általános képletü izocianáttal /ahol R^" jelentése a fent megadott/ hozunk reakcióba. Kiindulási anyagként előnyösen a /II/ általános' képletü vegyületek sóit - különösen előnyösen nátriumsóit - alkalmazhatjuk. A /III/ általános képletü izocianátot előnyösen kis ■- pl. mintegy 10 %-os - feleslegben alkalmazhatjuk, a mono-szárraazókok képződésének-elősegítése céljából. A reakciót előír
