182027. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uretán származékok előállítására
182.027 Találmányunk tárgya eljárás /I/ általános képletü uretán-szárraazékok /mely képletben jelentése fenil-, /1-4 szénatomos alkil/-feni1-, halogén-fenil-, nitro-fenil-, /1-4 szénatomos alkoxi/-feníl-,fenoxi-fenil-, 1-4 szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, fenil-/l~4 szénatomos alkil/-, ha logén-fenil-/1-4 szénatomos/-alkil- vagy fenil-/3-7 szénatomos cikloalkil/-csoport, és 2 R jelentése metil- vagy etil-csoport/ és gyógyászatilag alkalmas' sóik előállítására. Az /!/ általános képletben levő "Me” megjelölés metil-csoportot jelez. A találmányunk szerinti eljárással előállítható vegyületek és sóik antibakteríális szerként alkalmazhatók és a vakbélben rostos növényi anyagokat megemésztő kérődző és egygyomru állatok növekedését fokozzák, ezenkivül kokcidiosztatikus szerként, továbbá magas vérnyomás, malária és sertésdizentéria ellen felhasználható szerként alkalmazhatók, A leirásban használt alkoxi-csoport kifejezés 1-4 szénatomos alkoxi-csoportokra vonatkozik /pl, metoxi-, etoxi-, n-propoxi-csoport stb./ A fenilcsoport helyettesítve lehet, éspedig előnyösen a 4- -helyzetben, igy előnyösen pl. 4-alkil-fenil-csoport /pl. 4-metil-fenil-csoport/, 4-hologén-feni1-csoport /pl. 4-klór-fenil-. -csoport/, 4-alkoxi-fenil-csoport /pl. 4-mctoxi-fenil-csoport/ lehet. Az Halkilcsoport" kifejezésen 1-4 egyenes- vagy elágazóláncú szénhidrogén-csoportok értendők /pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-búti1-csoport/ stb. A fenit/ï-4 szénatomos alkil/-csoport kifejezésen valamely fentiekben meghatározott fenilcsoporttal helyettesített alkilesöpörtök értendők /pl. 1-fenil-etil-, 2-f eni 1-eti 1-csoport;, fenetilcsoport/. A fenil-alkil-csoportok halogénatommal történő helyettesítésével halogén-fenil-alkil-csoportokat kapunk, pl. 4-bróm-fenetil-csoport. A leirásban használt "cikloalkil-csoport" kifejezésen 3-7 szénatomos ciklikus szénhidrogén-csoportokat értünk /pl. ciklopropil-, ciklobutil-, ciklohexi1-csoport, különösen előnyösen ciklohexi1-csoport/. A cikloalkil-csoportok adott esetben valamely fentiekben meghatározott feniIcsoporttal helyettesítve'lehetnek, mikoris ”fenil-cikloalkil-csoportokrólM van szó /pl.2- -feni1-ciklopropi1-csoport/. Az /!/ általános képletü uretán-származékok poliéter-antibiotikumok és nagyszámú gyógyászatilag alkalmas sót képeznek.E sókat a szabad sav alakjában levő antibiotikumból Önmagukban ismert módszerekkel állíthatjuk elő /pl.a szabad sav oldatának' a megfelelő bázissal illetve megfelelő sóval történő mosásával/» A gyógyászatilag alkalmas bázisok pl. az alábbiak lehetnek: alkálifém-bázisok /pl.nátriumhidroxid, káliumhidroxid, litiumhidroxid stb./; alkáliföldfém-bázisok /pl. kalciumhidroxid, báriumhidroxid stb./; aramóniumhidroxid: alkálifém- vagy alkáli-' földfémsók, /pl. karbonátok, hidrogénkarbonátok és szulfátok/. Az /I/ általános képletü vegyületek gyógyászatilag alkalmas sóinak előállításához szerves bázisok is felhasználhatók, pl. kis ezénatomszámu alkil-aminok vagy primer, szekunder vagy tercier hidroxi-/kis szénatomszámu/-alkil-aminok /pl. etil-amin, izopropil-amin, dietil-amin, metil-n-butil-amin, etanol-amin és dietanoíamin/. 2
