182023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok előállítására
182.023-benzil-oxi-p-toluolszulfonsmid, mely a Bulletin of the Chemical Society of Japan 4£, 1462 /1972/ eljárása szerint,és a többi uj vegyület is hasonló eljárás szerint állítható elő. A IV és V általános képletü kiindulási vegyületek részletes előálliftási eljárásait a kiindulási vegyületek alábbiakban leirt elő-’ állításánál adjuk meg. Ezen eljárás reakcióját rendszerint szokásos oldószerekben, például metanolban, etanolban, propanolban, benzolban, to*luolban. piridinben. dimetil-szulfoxidban, N,N-dimetil-formamidban es hasonló oldószerben folytatjuk íe. A reakcióhőmérséklet itt nem korlátozott és a reakció előnyösen szobahőmérséklet és forrás közötti hőmérséklettartományban folytatható le. Az eljárás reakciója előnyösen valamely szerves vagy szervetlen bázis, mint alkálifém /például nátrium/, alkáliföldfém /például kalcium/, alkálifém-hidrid /például nátrium-hidrid/, alkálif ém-alkoxid /például nátrium-etobtid/, a lkálif ém-hidroxia /például nátrium-hidroxid/, alkálifém-hídrogén-karbonát /például nátrium-hidrogén-karbonát/, trialkil-amin /például trietil-amin/, diazabiciklovegyületek /például 1,5-diazabiciklo'3,4.Ój nonén-5, és l,5-diazabiciklol3»4,£Llundecén-5, stb/ és hasonló bázis jelenlétében folytatható le. Ha ebben a reakcióban olyan IV általános képletü kiindulási anyagot alkalmazunk, melyben A hidroxi-alkilén-csoport.akkor a reakciót előnyös a hídroxilesöpört könnyen eltávolítható csoporttal, mint tetrahidropiranil- és hasonló csoporttal való megvédésével lefolytatni. Ilyen esetben a találmány szerinti Ib általános képletü vegyület a IV általános képletü vegyület-* nek megfelelően, az alkiléncsoport hidroxilesöpörtjának védett formájában kapjuk meg. Az ilyen védőcsoportok szokásos módon, mint az alábbiakban'leirt példák szerint, hidrolízissel könynyen eltávolithatók. Az optimális reakciókörülmények a kiindulási vegyület, az alkalmazott oldószer és/vagy bázis előzőekben megadott reakciókörülményei szerint választhatók meg. Az Ib általános képletü vegyület és sója az előző 1/1/ eljárásban, illetve a következő 1/3/ eljárásban leirt szokásos módszerekkel különíthető el és tisztítható. /3/ Hidroxi-amino-funkció kialakítása, Az eljárás reakcióját a 3« reakcióvázlat szemlélteti* mely képletekben v R5, R R| és A mindegyikének jelentése az előzőekben megadott* és ' jelentése alkilidéncsoport. A VII általános képletü kiindulási vegyület R^ alkilidénJ ;csoportjának előnyös példái a rövid- és hosszuszénláncu alkilidéncsoportok. mint a metilén-, etilidén-, propilidén-. izopropilidén-. buci üdén-, izobutIlidén-, pentiliden-. hexílidén-, heptiliden-, oktilidén-, nonilidén-, decilldén- és hasonló cső-* portok, Továbbá, magától értődik, hogy az R*1 B' és A csoportok meghatározásának előnyös példái azonosak az előzőekben megadott takkal. Ebben az eljárásban a találmány szerinti Ic általános képletü vegyületek a VII általános képletü vegyületek hidrolízisével állíthatók elő. 7
