182023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok előállítására
182.023 /2/ Hidrolízis /II/ /3/ N-acilezés /4/ O-acilezés /5/ Észt erez és /6/ C-S kötés kialakítása. Ezen eljárások mindegyikét a következőkben szemléltetjük. I. Eljárások a vázszerkezet kialakítására /l/ A C-P kötés kialakítása. Ezen eljárás reakcióját az I. reakcióvázlat szemlélteti, mely képletekben 1 2 R , R és A mindegyikének jelentése az előbbiekben megadott, ■Z R jelentése hidrogénatom vagy az észter maradéka, R^ jelentése az észter maradéka és X1 jelentése savmaradék. 1 A II általános képletü kiindulási vegyületek X savmaradékának előnyös példái magukba foglalják a halogénatomokat /például a klór-, bróm-, jódatomot stb/, az alkánszulfonil-oxi-csoportokat /például a mezil-oxi-, etánszulfonil-oxi-csoportot stb/, az arénszulfonil-oxi-csoportokat /például a benzolszulfonil-oxi-, tozil-oxi-csoportot stb/, és hasonló csoportokat. -, , A III általános képletü kiindulási vegyületek R^ és R-7 észterraaradékai, mint ahogy azt az I általános képletü vegyületek előző példáiban szemléltettük, magukba foglalják a rovidszénláncu alkil-, aril-/rövidszénláncu/-alkil- es aril-észtereket. Ezen'észtermaradékok közül a rövidszénláncu alkil-észter előnyös. . ? Továbbá, magától értetődő^ hogy az R1, T^ és A csoportok meghatározásának előnyös példái azonosak, mint amelyeket az I ’ általános képletü vegyület szemléltetéeére példaként megadtunk. Ebben az eljárásban, a találmányszerinti la általános képletü vegyületek a II általános képletü vegyületek vagy savaddlciós sójának III általános képletü vegyületekkel történő reakciójával állíthatók elő. A II általános képletü vegyületek savaddiciós sóinak megfelelő példái azonosak, mint amelyeket az I általános képletü vegyületek savaddiciós sóira megadtunk. A II általános képletü kiindulási vegyületek ismertek és újak lehetnek. Ismert vegyület például az N-/3-bróm-propil/-N-benzil-oxi-p-toluolszulronamid, mely a Bulletin of the Chemical Society of Japan 45, 1462 /1972/ eljárása szerint és más uj vegyületek szintén nasonló módszerekkel állíthatók elő. Az említett uj vegyületek előállításának részletes eljárását a következőkben leirt kiindulási vegyületek előállításánál adjuk meg. Az eljárás reakciója oldós2er nélkül, vagy oldószer jelenlétében folytatható le. Előnyös oldószerek a szokásosan alkalmazott oldószerek, mint amilyen a benzol, toluol, xilol, piridin, dimetil-szulfoxid, N,N-dimetil-formamid és hasonló oldószerek. A reakció rendszerint S2obahőmérséklet és forralás kö-5
