182023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok előállítására
182.023 nyék konzerváló és bakteriosztatikus szereket is tartalmazhatnak, melyek az aktiv alkotórészeket a kivánt készítményben ata~ bil és aktiv formában tartják. A találmány szerinti aktiv ve-j gyületet az antibakteriális készítmény elegendő mennyiségben tartalmazza, mely a baktériumos fertőzés körülményei között a kivánt gyógyászati hatást fejti ki. A készítmény embergyógyászati felhasználásra előnyös az intravénás, intramuszkuláris vagy orális adagolási forma. Bár a találmány szerinti vegyületek dózisa, va^y gyógyászatilag ha» tásos mennyisége a kezelendő személy kora es állapota szerint változik és attól függ, embernek és állatnak a betegség kezelésére általában a napi dózis mintegy 2-100 mg aktiv alkotórész/kg, és az átlagos egyszeri dózis általában 50 mg, 100 mg, 250 mg es 5OO mg. Kiindulási vegyületek előállítása A találmány szerinti I általános képletü vegyületek és ezek észtereinek és sóinak előállításában alkalmazott kiindulási vegyületek a következő eljárásokkal állithatók előí 1. A II általános képletü kiindulási vegyület előállítása /I/ C-N kötés kialakítása 2. A IV általános képletü kiindulási vegyület előállítása /l/ C-P kötés kialakítása /2/ Halogénezés /I/ /3/ Dohidrohalogénezés /4/ Halogénezés /II/ 3. Az V általános képletü kiindulási vegyület előállítása /l/ O-aralkilezés /2/ Acilezés 4. A VII általános képletü kiindulási vegyület előállítása /!/ C-N kötés kialakítása Mindegyik eljárást a következőkben szemléltetjük. 1. A II általános képletü kiindulási vegyület előállítása /!/ C-N kötés kialakítása Az eljárás reakcióját 10. reakcióvázlat szemlélteti, mely képletekben 12 12 R , R , X , X és A mindegyikének jelentése az előzőekben megadott. Ebben az eljárásban a II általános képletü vegyület az V általános képletü vegyületnek VI általános képletü vegyülettel történő reakciójával állítható elő. Az V általános képletü kiindulási anyag ismert és uj lehet. Az ismert vegyületek, például az N-benzil-oxi-p-toluolszulfonamid. a Bulletin of the Chemical Society of Japan 45, 1462 /I972/ folyóiratban leirt eljárás szerint állíthatok elő, és a' többi uj vegyület szintén hasonló eljárás szerint állítható elő. A reakciót rendszerint valamely oldószerben,.mint metanolban, etanolban, propanolban, benzolban, toluolban, piridinben, dimetil-szuifoxidban, N,N-<limetil-formamidban és hasonló oldószerben, és általában szobahőmérsékleten, vagy melegítéssel 21
