182023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok előállítására
182.023 Ilyenre példa a 3-/N-hidroxi-amino/-gropi1-foszfonsav, a találmány szerinti egyik vegyület, mely közel azonos szintű hipokoleszterolémiás aktivitást mutat, mint a kereskedelmi "Clofibrate", koleszterin tartalmú igen zsíros étrenden tartott Wister törzs patkányain végzett tesztben. 2. 3-/N-Formil-N~hidroxi-amino/-propi1-foszfonsav ' mononátrium sója Minimális Gátlás! Koncentráció /M.G.K./: Az M.G.K. tesztet a szokásos sorozathigitásu agarmódszerrel /oltóanyag: 106 sejt/ral/, 37°C hőmérsékleten 20 óra hosz* szat inkubált tápagar alkalmazásával folytattuk le. Az M.G.K. értékét a 3-/N-formil-N-hidroxi-amino/-propi1-foszfonsav mononátrium sójának azon minimális koncentrációjában fejezzük ki, //ug/ml/, mely a mikroorganizmus növekedését gátolja. Az eredmények a következők: Teszt-mikroorganizmus M.G.K.//ug/ml/ Staphylococcus aureus FDA209P JO-1 Bacillus subtilis ATCC6633 Sarcina lutea PCI 1001 Escherichia coli NIHJ JC-2 Escherichia coli 1341-18/E/ Klebsiella pneumoniae NCTC 418 Proteus vulgaris IAM 1025 Proteus mirabilis 1432-75 Proteus morganii 1433-2 Proteus rettgeri 1434-3 Proteus inconstans 1436-21 Pseudomonas aeruginosa IAM 1095 Salmonella enteritidis 1891 Salmonella typhi 0-901 Salmonella paratyphi A-1015 Salmonella typhimurium 14C6 Shigella flexneri IaEW8 Shigella sonnei I EW 33 Serratia marcescens 1421-4 Citrobacter freundii 1381-3 Enterobacter aerogenes 1402-10 Enterobacter cloacae 1401-4 Védőhatás a kísérleti egerek fertőzésében: /a/ Tesztvegyület: 3-/N-formil-N-hidroxi-amino/-propi1-foszfonsav monoammónium sója /b/ Tesztállat: ICR-törzs him egerei, 4 hetesek,•és súlyúk 24 + 1 g. Mindegyik kísérleti csoport 8 állatból áll. /c/ Tesztmódszer: Az előbb leirt mennyiségű patogén baktériumot 5 %-os vizes mucin-oldatban /0,5 ml/ ezuszpendáljuk, és ezt a tesztállatba intraperitoneálisan injektáljuk. Ezt követően, az előbb megadott tesztvegyületet vizben /0,25 ml/ adagoljuk mindegyik tesztállatnak, mégpedig a patogén baktériummal való 'fertőzés után háromszor szubkután a 0, >800 ' 6,25 Z 0,1 200 12.5 100 3.13 _ 6,25 >800 1,56 3.13 0,78 0,39 0,39 12.5 25 12.5 100 100 3.13 6.25 6.25 18
