182023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok előállítására
182.023 dául az ecetsav, a pivalinsav, a pentánsav, az izopentánsav, a 2-etil-vajsav, vagy a triklór-ecetsav/, aromás karboxisavak /például a benzoeaav/, és a szimmetrikus savanhidridek} az aktivált amidok pirazollal, imidazollal, ^-helyettesitett imidazollal, dimetil-pirazollal, triazollal v^gy tetrazolf la 1 ; és ^ az aktivált észterek, mint a metil-tio-észter, fenil-tio-észter, p-nitro-fenil-tio-észter, p-krezil-tio-észter, karboxi-metil-tio-észter, piranil-észter,piridil-észter, piperidil-éazter, 8-kinolil-tio-észter, vagy észterek N,N-dimetil-hidroxil-aminnal, l-hidroxi-2-/lH/-piridonna1, N-hidroxi-ezukcinimiddel, N-hidroxi-ftálimiddel vagy l-hidroxi-6-klór-benztriazollal; és hasonlók. Az előbbi reaktiv származékokat a félhasználásra kerülő savak fajtái szerint- választ juk meg. A reakcióban, amennyiben acilezőszerként szabad savat használunk, az acilezésl reakciót előnyösen valamely kondenzálószer jelenlétében folytatjuk le, mint amilyenek a karbodiimid vegyületek £j?éldául az N,N*-diciklohexil-karbodiiraid, az N-ciklohexil-N’-morfolino-etil-karbodiimid, az N-ciklohexil-NV -/4-dietil-amino-ciklohexil/-karbodiimid, az N,N*-dietil-karbodiimid, N,N*-diizopropil-karbodiimid, az N-etil-N*-/3-dimetil-amino-propil/-karbodiimid stb/, az N,N*-karbonil-di-/2-metil-imidazol/. a pentametilénketén-N-ciklohexil-imin, a difenil-ketén-N-ciklohexi1-imin, az alkoxi-acetilén, az í-alkoxi-1- -klór-etilén, a trialkil-foszfit, etil-polifoszfát, az izopropil-polifoszf át, a foszfőrilvegyületek /például a foszforil-klorid, a foszfor-triklórid stb/, a tioni1-klorid, az oxalil-klorid, a 2-etil-7-hidroxi-benzizoxazolium-só, a 2-etil-5-/m-szulforenil/-izoxazolium-hidroxid, /klór-metilén/-dimetil-ammónium-klorid, a 2,2,4,4,6,6-hexaklór-l,3,5»2,4,6-triazatrifoszforin, az l-benzolszulfonil-oxi-6-klór-ÍH-benztriazol, a p-toluol-szulfonil-klorid, az izopropoxi-benzolszulfonil-klorid, vagy kevert kondenzálószerek, mint a trifenil-foszfin és szén-tetrahalogenid /például szén-tetraklorid, szén-tetrabroraid stb/, vagy az N,N-dimetil-formamid és foszfor!1-klorid, foszgén vagy tionil-klorid stb. komplexe, és hasonló kondenzálószerek. A reakciót általában valamely oldószerben folytatjuk le, mint amilyen a viz, metanol, etanol, propanol, aceton, etil-éter, dioxán, acetonitril, etil-acetát, N,N-dimetil-formamid, dimetil-szulfoxid, tetrahidrofurán, diklórmetán, kloroform stb* vagy piridin, N-metil-morfolin. N-metil-pirrolidon és más szokásos oldószerek és ezek keverékei. A reakció előnyösen valamely szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében is lefolytatható, mint amilyenek az alkálifémek /például a nátrium/, alkáliföldfémek /például a kalcium/, alkáli- vagy alkáliföldfém-hidridek /például nátrium-hidrid, kalcium-hidrid stb/, alkáli- vagy alkáliföldfém-hidroxidok /'például nátrium-hidroxid, kálium-hidroxid, kalcium-hidroxid ptb/, alkáli- vagy alkáliföldfém-karbonátok vagy -hidrogén-karbonátok /például a nátrium-karbonát, káliumrkarbonát,.nátrium»-karbonát/, alkáli- vagy a lkálif öldf ém-ra’lkoholátok /például nátrium-etilát, litium-me'tilát, magnézium-metilát/, trialkil-aoinók'/például trietil-amin/, piridin, biciklodiazavegyületek /például l,5-diazabiciklo[3,4<Ö]nonén-5, 1,5-diazabiciklo |3,4,Ö3und9cén-5, stb/ és hasonlók. íz említett bázisók közül ja folyékonyak oldószerként is alkalmazhatók.
