182023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok előállítására
182.023 A találmány uj hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-szàrt mazékok, ezek észtereinek és sóinak előállítási eljárására, va-t lomint ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik, mely vegyületek különböző patogén mikroorganizmusokkal szemben antibakteriális aktivitással rendelkeznek, és alkalmasak emberi és állati fertőző betegségek gyógyászati kezelésére. Ezek szerint, a jelen találmány tárgya eljárás antibiotikumként alkalmazható uj hidroxi-amino-szenhidrogén-foszfon-savf -származékok, ezek észtereinek és sóinak, továbbá mint interme*dierek, antibakteriális anyagok előállítására. A találmány további tárgya eljárás hidroxi-amino-szénhidrogén-f oszfonsav-származékok, ezek észtereinek és sóinak előál^ litására szintetikus eljárással. A találmány tárgya továbbá eljárás gyógyászati készítmények előállitására, melyek a hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok, ezek észtereinek és sóinak körébe tartozó egy vagy több aktiv alkotórészt tartalmaznak. A találmány szerinti hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfon-sav-származékokat az I általános képlet jellemzi, amely képletben R^ jelentése hidrogénatom vagy acilcsoport, mely karbamoil-, karbamimidoil-, adott esetben egy vagy több aminocsoporttal, halogénatommal, hidroxil-, karboxi-, benziloxikarbonil-,amino- és/vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos aIkanoilesöpört, 1-6 szénatomos alkenoil-, 1-6 szépatomos a lki lszulfoni l-^_ 2-6 szénatomos alkoxikarbonil-j [N-/1-6 szénatomos/-alkil]-tiokarbamoil-, oxalil-, 2-6 szenatomos alkoxalilesöpört, adott esetben egy vagy több halogénatómmal, hidroxi- és/vagy 1-6 szén- ■ atomos alkoxi karbonil csoporttal szubsztituált fenilcsoport, adott esetben egy vagy több hidroxil-, és/vagy hidroxi -iminocsoport tál szubsztituált fenil-/l-6 szénatomos/-aIkanoilesoport, adott esetben rövidszénláncu alkilcsoporttal szubsztituált fenilszulfonil-, fenoxi-/l-6 szénatomos/-alkanoilcsoport, 6-tagu, egy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos karbonilcsoport, vagy adott esetben amino- és/vagy 1-6 szénatomos alkoxi-iminocsoçorttal szubsztituált 5-gyürütagot és kén- és/vágy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos-/1-6 szénatomos/-aIkanoilesöpört lehet, r p | R jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fe-: nil-/l-6 szénatomos/-alkilesöpört, vagy valamely R^ jelentésénél megadott acilcsoport,és R^ hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, és A jelentése 1-6 szénatomos alkiléncsoport, 2-6 szénatomos a lkeniléncsöpört vagy hidroxi-/l-6 szénatomos/-alkiléncsoport. A találmány leírásában és az igénypontokban használt "rövidszénláncu** kifejezés alatt 1-6 szénatomszámu csoportokat értünk, hacsak ezt másként nem adjuk meg. A rövidszénláncu aIkanoilesöpört például a formil-, acetil—, propionil-, butiril-, izobutiril-, valeril-, izovaleril-* pivaloi lesoport, stb. 2
