182021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 5,6-dihidro-prosztaciklin származékok előállítására
182.021 Ha R-^ és R2 közül valamelyiknek a jelentése halogénatom, akkor ez előnyösen jódatom; Ha Z jelentése halogénatom,ez előnyösen klór- vagy brómatom. Az Rrj-SOg-O- általános képletü csoport előnyösen toziloxi-/p-toluol-szulfonil-oxi-/-csoport. Az la és Ib általános képletü vegyületekben R^ konfigurációja előnyösen endo; az Ic és Id általános képletü vegyületekben pedig előnyösen exo. Az I általános képletü vegyületek ember- és állatgyógyászatilag elfogadható sóit akár szerves, akár szervetlen bázisokkal képezhetjük. Az ember- és állatgyógyászatileg elfogadható szervetlen bázisok az alkálifémek és az alkáli földfémek hidroxidjai, továbbá a cik-hidroxid és az aluminium-hidroxid. Az elfogadható szerves bázisok lehetnek aminok, például metil-amin, dietil-amin, trimetil-amin, etil-amin, dibutil-amin, triizopropil-arain, N-meti1-hexil-amin, decil-amin, dodeci1-arain, allil-amin, krotil-amin, ciklopentil-amin, diciklohexi1-amin, benzil-amin, dibenzi1-amin, alfa-feni1-eti1-amin, béta-fenil-etil-amin, etilén-diamin, díetilén-triamin, továbbá hasonló alifás, cikloalifás, aromás vagy heterociklusos aminok, mint például a piperidin, morfolin, pirrolidin, piperazin és ezen utóbbiak lehetnek helyettesitettek is, mint például az 1-metil-piperidin, 4-eti1-morfolin, 1-izopropi1-pirrolidin, 2-metil-pirrolidin, 1,4-dimeti1-piperazin vagy a 2-metil-piperidin. Ilyen bázisokként használhatunk hidrofil csoportokat tartalmazó aminokat is, például mono-, di- vagy trietanol-amint, 2-amino-2-butanolt, 2- -amino-2-etil-l,3-butil-etanol-amint, 2-amlno-l-butanolt, 2- -amino-2-etil-l,3-propán-diolt, 2-amino-2-metil~í-propanolt, trisz-/hidroxi-metil/-amino-metánt, N-fenil-etanol-amint, N-/p-tercier-amil-fenil/-dietanol-amint, efedrint, prkaint, valamint alfa- vagy béta-aminosavakst, mint például lizint vagy arginint. A jelen találmány szerinti I általános képletü vegyületeknek azon sói előnyösek, amelyekben R jelentése -COOR^ általános képletü csoport, ahol R-^ jelentése a fent emlitett bázisok valamelyikéből leszár máz tatható, ember- vagy állatgyógyászati lag elfogadható kation. Ami a találmány szerinti vegyületek nevezéktanát illeti, azon la általános képletü vegyületeket, melyekben q jelentése 1, az 5,6béta-dihidroPGl2, más néven a 6alfaH-6,9alfa-oxido-prosztánsav, vagy megint más néven a 2*-oxa-biciklo -oktán-ő’-exo-il-alkánsav származékainak nevezzük. Az olyan la általános képletü vegyületeket pedig, melyekben a q jelentése 2, az 5alfaH-Í2.9alfa-oxido-prosztánsav vagy más néven a 2’-oxa-bicikloj4.3.o7nonán-3’-exo-il-alkánsav származékainak nevezzük. Ha valamely ilyen vegyület hevében a "8,12-diizo"- kifejezés szerepel, akkor ez az Ic általános képletü vegyületekre utal, ahol q jelentése 1, illetve 2. Az Ib általános képletü vegyületeket, amelyekben q jelentése 1, az 5,6alfa-dihidro-Kjl2» más néven a 6bétaH-6,9alfa-rpxidQ-prosztánsav vagy megint^más néven a 2*-oxa-biciklo- L3.3.Ô3oktán-3*-endo-il-alkánsav származékaiként említjük. Az olyan Ib áltélános képletü vegyületeket pedig, amelyekben q jelentése 2, az 5bétaH-5.,9alfa-oxidprosztánsav vagy más néven a 4
