182021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 5,6-dihidro-prosztaciklin származékok előállítására
182.021 ben, például valamely egyenes szénláncu vagy gyűrűs éberben, mint például diebi1-éterben, tetrahidro-furánban, dioxánban vagy dimetoxi-etánban. A találmány szerinti eljárás egy további előnyös kiviteli módja szerint egy olyan II általános képletü vegyületefc, amelyben R| és Ri, jelentése egyaránt hidrogén- vagy deutériumatom, előállíthatunk valamely olyan V általános képletü vegyületből, amelyben R£* és R£* jelentése azzal a szénatommal együtt,amelyhez kapcsolódnak, ^C=N-NHRg általános képletü csoport, ahol Rg jelentése -SOcsoport és R,-, jelentése a fenti, mégpedig oly módon, hogy a kiindulási vegyületet vizben, viz és alkohol elegyében vagy dimetil-f ormamidban nátrium-bórhidriddel vagy nábrium-ciano-bórhidriddel /vagy ezek deuterált változataival/; vagy pedig valamely vízmentes oldószerben, például dieti1-éterben vagy tetrahidro-furánban litiura-aluminium-hidriddel /vagy ennek deuterált változatával/ kezeljük. Általában a reakciót szobahőmérséklet és körülbelül 100 G° közötti hőmérsékleten végezzük. ’ ' A III általános képletü vegyületek ismertek, és például a J.3. Bindra és R. Bindra müvében /"Prostaglandin Synthesis", New York, 1977*/ leirt módon állíthatjuk elő őket. Az olyan IV általános képletü vegyületeket, amelyekben L jelentése /R 0/5P/-)0/- általános képletü csoport, ahol R jelentése a fenti, a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy valamely IX általános képletü, ahol R, D, és R jelentése a fenti, foszfonátot valamely bázis, előnyösen például valamely alkálifém vagy alkáliföldféra hidridje, mint például nátrium-hidrid, kálium-hidrid, litium-hidrid vagy kalcium-hidrid; valamely alkálifém alkoholátja, mint például nátrium-tercier-butilát vagy kálium-tercier-butilát ; valamely alkálifém vagy alkáliföldfém amid ja, mint például nátrium-amid; valamely karboxamid, mint például nátrium-acetamid; vagy pedig nátrium-szukcinimid legalább egy egyenértéknyi mennyiségével reagálhatjuk. Az olyan IV általános képletü vegyületeket, amelyekbe'n L jelentése /GßH^/^P- képletü csoport, a találmány értelmében úgy állitjuk elő, hogy valamely X általános képletü, ahol R és D jelentése a fenti és Hal jelentése halogénatom, vegyületet először valamely semleges szerves oldószerben, mint. például benzolban, acetonitrilben vagy dietiléterben 1-1,2 egyenértéknyi mennyiségű trifenil-foszfinnal kezelünk, majd az ily módon nyert trifenil-foszfónium-halogenidet egy egyenértéknyi mennyiségű szervetlen bázissal, például nátrium-hidroxiddal, kálium-hidroxiddal, nátrium-karbonáttál vagy nátrium-hidrogén-karbonáttal kezeljük. A IX általános képletü vegyületeket a szokásos módszerekkel, például az E.J. Corey Amer.Chem.Soc• £2» 3247 /1968/j és az E.J.Gorey és G.W.Kwiatkowsky D .Amer.Chera.-Soc. 88, 5^5^ /1966.7] által leirt módszerekkel állíthatjuk elő. A X általános képletü vegyületeket szintén ismert módszerekkel, például a J.S.Bindra es R. Bindra müvében /"Prostaglandin SyQthesis", New York, 1977/ ismertetett módszerekkel állíthatjuk elő. , Az V általános képletü vegyületek előállítását az I általános képletü vegyületek előállításánál már leírtuk. il
