182021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 5,6-dihidro-prosztaciklin származékok előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

182021

A

B

Nemzetközi osztályozás:

w

Bejelentés napja: (22) 1978. XII. 29. (21) EA-188

Elsőbbsége- (32) 1977. XII. 30. (31) 31423 A/77 (33)1T

(51)

NSZOj

C 07 D 307/935 C 07 C 177/00

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: (42) 1983. IV. 28.

( Szabadalmi Tár. '

HIVATAL

Megjelent: 1987. III. 12.

(72) (73)

Gandolfi Carmelo, vegyész, Faustini Franco, vegyész, Farmitalia Carlo Elba S.p.A.,

Ceserani Roberto, farmakológus, Milánó, Andreoni Milánó (IT)

Alessandro, vegyész, Cologno Monzese (Milánó),

Fumagalli Angelo, vegyész, Monza (Milánó),

Passarotti Carlo, vegyész, Gallarate (IT)

(54)

Eljárás új 5,6-dihidro-prosztaciklin-származékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás hörgőtágító hatású (I) általános képletű vegyiiletek, valamint ezen vegyületek ember- és állatgyógyászatilag elfogadható sói, az (I) általános képletű vegyületek és lakton-származékaik optikai antipódjai, vagyis enantiomeijei, az optikai antipódok racém keverékei, geometriai izomerjei és ezek keverékei, és diasztereomeijeik keverékei előállítására.

Az (I) általános képletben R

jelentése

a)-COOH vagy -COO (1—4 szénatomos alkil)-csoport,

b)

—C(ORa)3 általános képletű csoport, amelyben az Ra csoportok azonosak vagy eltérőek lehetnek és 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek,

c)

cianocsoport vagy

d)-CONH2 csoport,

D

jelentése egyenes vagy elágazó szénláncű, 2-4 szénatomos alkiléncsopart, az Rí és R2

csoportok egyike hidrogén- vagy deutériumatomot, 1 -4 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoportot jelent, a másik hidrogén-, deutérium-, vagy halogénatomot, hidroxilcsoportot vagy R7 — SO—0- általános képletű csoportot képvisel, amelyben R7 jelentése 6,-7 szénatomos karbociklusos arilcsoport vagy R, és R2 azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, oxocsoportot alkot,

értéke 1 vagy 2,

Y

jelentése 1,2-etiléncsoport, -C=C— képletű csoport, a hidrogénatomot és Z-t egymáshoz képest cisz- vagy transz térhelyzetben tartalmazó -CH= CZ- általános képletű csoport, ahol Z jelentése hidrogén- vagy halogénatom, az Rs és R,,

csoportok egyike hidrogénatom, a másik hidroxilcsoport,

E

jelentése -(CH2)m- általános képletű csoport, ahol m jelentése 1-től 7-ig terjedhet és az egyik hidrogénatomot fluoratom helyettesítheti,

G

jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy — ha m értéke 2 — fenilcsoport, az egy folyamatos és egy szaggatott vonalból álló jelölés az egyszeres vagy kettős kötést jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha R, és R2 csoportok egyike hidrogénatomot jelent, a másik hidrogén- és halogénatomtól eltérő jelentésű —, továbbá az azon (I) általános képletű vegyületekből, amelyekben R jelentése szabad karboxilcsoport és R, és R2 közül az egyiknek a jelentése hidroxilcsoport.