182020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7ß-amino-tiazolil-acetamido-3-cefem-4-karbonsav előállítására

182.020-tetraecetsavval vagy nitrilo-triecetsavval együtt alkalmazha­tók; redukáló ditionit-, jódid- vagy vas-II-cianid-amionok, a-, melyek megfelelő szervetlen vagy szerves aók alakjában, Így alkálifém-, például nátrium- vagy kálium-dltionit, nátrium­vagy kálium-jodid vagy -vaa-II-cianid formájában, vagy a meg­felelő aavakj i^y jód-hidrogénaav alakjában alkalmazhatók: re-1 dukáló háromertekü azervetlen vagy'szerves foszforvegyületek, Így a foazfín, továbbá a foszfines, foazfonoa vagy foszforos sav észterei, amldjai éa halogenidjel, valamint ezeknek a fos^­­for-oxigénvegyületeknek megfelelő foszfor-kén-vegyületek, ame­lyekben a szerves gyökök elsősorban alifás, aromás vagy arali­­fás csoportok, például adott esetben helyettesített rövidszén­­láncú alkilcsoportokj fenil- vagy fenil-/rövidszénláncu/-alkil~ -csoportok, Így például a trifenil-foszfin, tri-n-butil-fősz- ' fin, difenil-foszfinessav-metllészter, difenil-klór-foszfin, fenil-diklór-foszfin, benzol-foszfonossav-dimetilészter, bután­­-foszfonoasav-metilészter, foszforossav-trifenilészter, fosz-J f orossav-trimetilészter , f oszfor-triklorid, f oszfor-tribromid és hasonlók; redukáló halogén-szilánvegyületek. amelyek leg­alább egy a sziliciumatomhoz kapcsolódó hidrogénatomot tartal­maznak, éa amelyek halogénatomokon, igy klór-, bróm- va^y jód­­atomon kivül, szerves csoportokat, igy alifás vagy aromas cso­portokat, például adott esetben helyettesitett rövidszénláncu alkilcsoportokát vagy fenilcsoportokat is tartalmazhatnak, igy a klór-szilán, bróm-szilán, di- vagy tri-klór-szilán, di- vagy tribróm-szllán, difenil-klór-szilán, dimetil-klór-szilán, és hasonlók; redukáló kvaterner klór-metilén-iminiumsók, különösen -klóridők vagy -bromidok, ahol az iminium-csoport egy kétérté­kű vagy két egyértékü szerves csoporttal, igy adott esetben helyettesitett rövidszénláncu alkilén- Vagy rövidszénláncu ar­­alkilcsoporttal helyettesitve van, igy az N-klór-met ilén-IT,N­­-dietil-iminium-klorid vagy az IT-klór-metilén-pirrolidinium­­-klorid; a komplex fémhidridek, igy a nátrium-bórhidrid, al­kalmas aktiválászerek, igy kobalt-II-klorid, valamint borán­­-diklorid jelenlétében. Aktiváló szerekként, amelyek a fent emlitett rdeukáló sze­rekkel együtt kerülnek alkalmazásra, de amelyek maguk nem ren-r delkeznek Lewissav-tulajdonságokkal, azaz amelyeket elsősorban a ditionit-, jodid vaçy vas-II-cianid-redukálószerekkel és a “ nem-halogéntartalmu haromértékü foszfor-redukálószerekkel e­­gyütt vagy a katalitikus redukciónál használunk, különösen szerves karbonsav- és szulfonsav-halogenidek, továbbá kén-, foszfor vagy szilicium-halogenidek. amelyek azonos vagy na­gyobb másodrendű hidrolizis-állandoval rendelkeznek, mint a benzoil-klorid, például a foszgén, oxalil-klorid, ecetsav-klo* rid vagy -bromid, klór-ecetsav-klorid; pivalinsav-klorid, 4- -metoxi-benzoesav-klorid, 4-cián-benzoesav-klorid, p-toluol­­-szulfonsav-klorid, metán-szulfonsav-klorid, tionil-klorid, foszfor-oxi-klorid, foszfor-triklorid, foszfor-tribromid, fe­­nil-diklór-f oszf in, benzol-f oszf onossav-diklorid, dimetil-kloje­­-szilán, továbbá a megfelelő savanhidridek, igy a trifluor-e*-‘ cetsavan-hidrid, vagy a ciklusos szultonok, igy az etán-szul­­ton, 1,3-propán-szulton, 1,4-bután-szulton vagy az 1,3-üexána­­szulton említhetők. A redukciót előnyösen oldószerek vagy oldószerelegyek . 14

Next

/
Oldalképek
Tartalom