182020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7ß-amino-tiazolil-acetamido-3-cefem-4-karbonsav előállítására
182.020 dipxopil-, metil-etil- vagy metil-pxopil-csopoxtok, mono- vagy diciklohexil-amino-, difenil-amino-csopoxfcok, ben2il-, diben- 2il— vagy fenil-etil- vagy difenil-etil-amino-osopoxtok, az azixidino-, pixxolidino-, plpexidino-, moxfolino-, tio-moxfoli* no- vagy a 4-/xövidszénlancu/-alkil-pipexazino-csopôxtok. Egy E -H általános képletü vegyület, azaz viz, valamely sav vagy amin lehasitását előnyösen alkalmas viz-, sav- vagy alh min-lehasitó szexek segítségével végezzük. Vizet és aminokat előnyösen savas víz-, illetve amin-lehasitó szexek jelenlétébe^, például valamely sav, előnyösen exős szexves kaxbon- vagy szulffonsav, igy halogén-/xövidszénláncu/-alkán-kaxbonsav, például txifluox-eoetsav, vagy egy axil-szulfonsav, például p-tolüol-szulfonsav, valamely alkalmas savszáxmazék, igy anhidxid vagy különösen halogenid, igy kloxid? segítségével, elsősoxban valat mely szexvetlen foszfox- vagy kentaxtalmu sav, például foszfoxfsav-száxmazék, igy foszfox-oxi-kloxid vagy tionil-kloxid jelent létében hasítunk le, mimellett ilyen száxmazékot, ha vizet kelt lehasit^nunk? szokásos módon valamely bázis, igy texciex szexves bázis, például pixidin jelenlétében alkalmazunk. A lehasitást végezhetjük szulfonsav-alapu ioncsexélők, például szulfonált polisztixol-ioncsexélő jelenlétében is. Viz lehasitásához, dehidxatizáló karbo-diimid-vegyületeket, például diclklo-hexil-kaxbodiimidet, vagy dehidxatizáló, nitxogénatomokon kexesztül diszubsztituált kaxbonilvegyületeket, például kaxbodiimidazolt' is használhatunk. Ezeket a szexeket szokásosan valamely oldószex j igy adott esetben halogénezett alifás, cikloalifás vagy axomas szénhidxogének, például benzol vagy toluol, vagy valamely oldóazexelegy jelenlétében alkalmazzuk, mimellett megfelelő savas szexeket, igy txifluox-ecetsavat, egyidejűleg oldószerekként is használhatunk. Szükség esetén még egy vizadszoxbeáló szext vagy egy vizleválasztó szext is alkalmazunk^ és hűtés vagy melegítés közben és/vagy közömbösgáz légköxben, például nitxo-l géngaz atmoszféxában dolgozunk. R egy /VII/ általános képletü kiindulási anyagban előpyösen esztexezett hidxoxilcsogoxtot jelent és a találmány sze*íint egy H-R általános képletu savat hasítunk le. Exxe a célra szokásosan bázisos savlehasitó és/vagy -semlegesítő szexeket, igy például szexvetlen bázisokat, mégpedig hig alkálifém-hidx-3 oxidokat, például nátxium- vagy kálium-hidxoxidot használunk, mimellett-a viz mellett szexves oldószexeket, igy alkalmas ketonokat, például acetont, vagy étexekét, például dioxánt is alkalmazunk vagy ezek elegy ét használjuk, és legfeljebb köxülbelül 9-es pH extéken, szükség esetén hűtés vagy melegítés és/vagy közömbösgaz, például nitxogengáz légköxben dolgozunk. Savlehaöitó szexekként előnyösen texciex aminokat? különösen jó pxotonakceptoxokat használunk,, amelyek a laktamgyüxüt nem támadják meg, elsősoxban texoiex-alifáa vagy texciex-oikloalifás mono- es diaminokat. igy txi-/xövidszenláncu/-alkil-aminokat, például tximetil-aiúint, trietil-amint vagy etil-diizopxopil-~ -amint, vagy bioiklusos diazavegyületeket, ahol a gyüxü-hidxotó szexekként^ Bizonyos R észtexezett hldxoxilcsopoxtok, különösen a szulfonil-oxi-csopoxtok, például a metil-szulfonil-oxifgenatomoK amidin-szexu eixenaezesuem, pexaauj. i.,p-aiazaoxciK.iq 73-,5,C)j[non-5-ént vagy 1,5-diazabiciklo£5,4,Ojunaeo-5-ént, alkalmazunk. Továbbá bázikus ioncsexélőket, például ammónium-hidxoxid-alapu ioncsexélőket ugyancsk használhatunk savlöhasi ti
