182019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alkilezett aminoalkoholok előállítására
182.019 kezdődően. Egyes vegyületek emellett látható előnyös inotrop hatást mutatnak. Az uj vegyületek ezen túlmenően blokkolják az[ adrenerg o<-receptorokat, ez például körülbelül 100 ng/ml adagitól kezdve mutatható ki Izolált patkány ondóvezetéken a noradrenalin kontrakció gátlásaként. Az Uj vegyületek v ér nyomásos ölőkentő hatást is mutatnak, ez körülbelül 0,003 mg/kg intravénás adagtól kezdve mutatható ki narkotizált macskán. Néhány uj vegyület nagyon előnyösen stimulálja a szív Qy-receptorait a véfedények és a trachei ^-receptoraival ellentétben, igy ezek karcloszelektlv ^-stimulâtoroknak tekinthetők. így az uj vegyületek ^-stimulâtorokként, különösen pozitív inotrop hatású szerekként szívelégtelenségek kezelésére alkalmazhatók önmagukban vagy egyéb készítményekkel, igy például szivglükozidokkal kombinálva. Az I általános képletü uj vegyületeket önmagában ismert módon állíthatjuk elő, például úgy, hogy a/ valamely II általános képletü vegyületet egy III általános képletü vegyülettel reagáltatunk, ahol a Z, és Zp szubsztituensek egyike egy reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot jelent és a másik jelentése primer aminocsoport és X, jelentése hidroxilcsoport, vagy X^ és együtt epoxiesoportot jelent és Zp jelentése primer aminocsoport és Ar, Alk és n jelentése a fenti, és/vagy kívánt esetben a kapott szabad vegyületet sóvá vagy a kapott sót szabad vegyületté alakítjuk át és/ vagy kívánt esetben a kapott izomerelegyet izomerekre vagy a kapott racemátot antipódokra bontjuk. A Z^, illetve Zp reakcióképes, észterezett hidroxilcsoport, valamely? erős savval, különösen erős szervetlen savval, Így egy hidrogenhalogeniddel, különösen hidrogénkloriddal, -bromiddal vagy -jodiddal vagy pedig kénsavval vagy egy erős szerves savval, különösen erős szerves szulfonsavval, igy egy alifás vagy aromás szulfonsavval, például metánssulfonsavval, 4- -metilfenilszulfonsavval vagy 4-brómfenilszulfonsavval észterezett hidroxil-csoport, elsősorban halogénatom, például klór-, bróm- vagy jódatom vagy pedig alifás va^y aromás csoporttal szubsztituált szulfoniloxicsoport, például met ilszulfoniloxivagy 4—metilfenilszulfoniloxicsoport. A fenti reakciót önmagában ismert módon valósítjuk meg, ennek során - különösen reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot tartalmazó kiindulási anyag alkalmazása esetén - előnyösen valamely bázikus szer, igy valamely szervetlen bázis, például egy alkálifém- vagy alkáliföldfémkarbonát vagy -hidroxid vagy valamely szerves bázikus szer, igy valamely alkálifém-/rövidszénláncu/-alkanolát és/vagy a bázikus reagens feleslegének jelenlétében és általában valamely oldószer vagy oldószerelegy jelenlétében végezzük a reakciót, szükség esetén hűtés tagy melegítés közben, például körülbelül -20 °C és körülbelül +150°0 közötti hőmérséklettartományban, nyitott vagy lezárt készülékben és/vagy közömbös gáz, például nitrogén atmoszférában. A II és III általános képletü kiindulási anyagok ismertek vagy ismert eljárásokkal előállíthat ók. Eljárhatunk például úgy, hogy egy Ar-H általános képletü vegyületet - ahol az adott esetben jelenlevő hidroxilcsoportok valamely, például az alábbiakban leirt védőcsoporttal védve lehetnek- valamely alkalmas Lewis-sav, például aluminiumklorid jelenlétében egy ha-3
