182017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált tia-aza-származékok előállítására
182.017 \\ vegyületek sóinak, valamint az I általános képletü, gyógyászatilag hatásos ve^yületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása, továbbá az uj vegyületeknek gyógyászati hatóanyagiként, előnyösen gyógyászati készítmények'alakjában történő alkalmazása, valamint közbenső termékekként való felhasználása. Az I általános képletben R jelentése rövidszénláncu alkilcsoport, amely adott esetben Kidroxilesöpörttál, legfeljebb 7 szénatomos alkanoil-oxl-csoporttal, p-nitrobenziloxi-karboniloxi-csoporttal, fenilcsoporttal vagy hidroxi-fenil-csoporttal lehet helyettesítve, vagy rövidszénláncu alkoxiesoport vagy fe~ nil-oxi-/rövldszénlancu/-alkanoil-oxi-csoport; R, jelentése hidrogénatom, rövidszénláncu alkilcsoport, amelyxadott esetben, aminocsoporttal vagy acil-amino-csoporttal - ahol az acilcso- : port rövidszénláncu alkanoilesöpört vagy p-nitrobenziloxi-karbonil-csoport - lehet helyettesítve, rövidszénláncu alkiltiocsoport, amely adott esetben aminocsoporttal, rövidszénláncu alkanoil-amino-csoporttal, p-nitrobenziloxi-karbanilamino-csoporttal lehet helyettesítve, vagy amino-/rövidszénláncu/-ciklóalkil-csoport és R~ jelentése hidroxilcsoport vagy adott esetben 1-4 szénatomszamu alkoxiesoporttál és/vagy nitrocsoporttal helyettesített l-fenil-/l-4 szénatomszému/-alkoxi-csoport vagy l-acil-/l-4 szénatomszámu/-alkoxi-csoport, előnyösen p-nitrobenzil-oxi-csoport vagy acetonil-oxi-csoçort. Egy rövidszénláncu R csoport például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, vagy terc-butil-csoport. A szubsztituált R rövidszénláncu alkilcsoport elsősorban szubsztituált metil-,aetil- vagy projpilcsoport, melyekben a szubsztituensek főként 1-helyzetben allnak, de állhatnak 2- vagy 3-helyzetben is, például a következők lehetnek: hidroxi-/rövidszénláncu/-aíkil-csoport, igy hidroxi-metil-csoport, hidroxi-etil- vagy a hidroxi-propil-csoport, rövidszénláncu alkanoil-oxi-/rövidszénláncu/-aMl-csoportj például rövidszénláncu alkanoil-oxi-metil-csoport, rövidszénláncu alkanoil-oxi-etil-csoport vagy rövidszénláncu alkanoil-oxi-propil-csoport, például aoetil-oxi-metil-csoport, propionil-oxi-metil-csoport, acetil-oxi-etil-csoport, az acetil-oxi-propil-csoport. Az R fenil-/rövidszénláncu/-alkil-csoport például benzilcsoportavagy 1- vagy 2-fenil-etil-csoport lehet és ot-helyzetben például hidroxilcsoporttál lehet helyettesítve. Az R rövidszénláncu alkoxiesoport többek között metoxi-, etoxi-, pr&poxi-, izopropoxi-, butoxi-, izobutoxi- vagy tercbutoxi-csoport lehet. Az R rövidszénláncu alkanoil-oxi-csoport például formil-oxi-, acetoxi-, propionil-oxi- vagy butiril-oxi-csoport lehet. Az R szubsztituált rövidszénláncu alkanoil-oxi-csoport elsősorban szubsztituált acetoxicsoport, például fenil-oxi-acetoxi-csoport. Az R^ rövidszénláncu alkilcsoport például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, terc-butil-csoport lehet. Szubsztituált rövidszénláncu alkilcsoport elsősorban szubsztituált metil-, etil- vagy propilcsoport, ahol a szubsztituensek főként 1-helyzetben vannak, de lehetnek 2- vagy 3-helyzetben is, igy amino-metil-, amino-etil-, amino-propil-csoport, vagy acetil-amino-metil-csoport, acetil-amino-etil-csoport, acetil-amino-propil-csoport, vagy terc-butil-csoport, 2,2,2-3
