182013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-oxo-PgI 2 és analógjai előállítására
182.013 előállítására, azzal Jellemezve, hogy egy II általános képletü 6-szub3ztituáít-7-oxo-PGI,-származékból - ahol Rl, R2, r3, R4f p6t x és X jelentése a fenti, és Q 1-4 szénatomos alkllosoportot, R-'1 hidrogénatomot vagy egy 1-4 szénatomos alkllosoportot jelent — C c eliminációs reakcióval az R^—OH elemeit - ahol R^ jelentése a fenti - eltávolítjuk, g majd kívánt esetben az R° helyén álló védőcsoportokat sck vas vagy bázikus közegben végzett hidrolízissel eltávolítjuk és/vagy kívánt esetben a Q helyén álló 1-4 szénatomos alkilcsc|-; portot elszappanositással hidrogénatomra cseréljük és kívánt esetben a Q, helyén álló hidrogénatomot sóképzéssel valamely farmakológiailag elfogadható kationra cseréljük. 2/ Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy egy R^ helyén rövidszénláncu alkilcso- * portot tartalmazó II általános képletü 6-szubsztituált 7-oxo-PGI,-származékot - ahol Rl, R2, r3, r4, p6f X. Y és Q jeleni téseaz 1. igénypontban megadott - dipoláros oldószerben, ki-' vánt esetben 1-4 szénatomos alkánsavak anhidridjének vagy aromás oldószernek jelenlétében 80-180 °C közötti hőmérsékleten melegítünk. 3/ A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja^ azzal jellemezve^ hogy R5 helyén metilcsoportot tartalmazó II általános képletü 6-metoxl-7~oxo-PGI^-származékokból - ahol R1, R2, R?, RÖf X, Y és Q jelentése az 1. igénypont jellemző részében megadott - indulunk ki, a melegítést 140-150 °C-on végezzük hexametil-foszforsav-triamidban. ................. 4/ Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy egy r5 helyén hidrogénatomot tartalmazó II általános képletü 6-hidroxl-7~oxo-PGI,-származékot - ahol plf r2^ p3 X, Y és Q jelentéaexaz 1. ig énygont jellemző rész eben megadott - aromás oldószerben vizmegkötőszer jelenlétében forralással dehidratálunk. 5/ Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatos itási módja, azzal jellemezvej hog^ olyan II általános képletü 6-szubsztituált-7-oxo-PGI.-szarmazékokból indulunk ki, a-* melyekben R^, R , R^, R^, R^, X, Y és Q jelentése az 1. igény-* pont jellemző részében megadott és R^ hidrogénatomot, terc-bu- . til-dimetil-szilil-, 1-etoxi-etil- vagy acetilcsoportot jelenj. 6/ Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja R° helyén hidrogénatomot tartalmazó I álta4 lános képletü 7-oxo-PGIp-származékok - ahol Rl, R2, r3, R4-, Xj Y ás Q jelontése az 1. igénypont szerinti - előállítására, az-* zal jellemezve, hogy egy kapott, és R° helyén hidrogénatomtól eltérő csoportot hordozó I általános képletü 7-oxo-PGI2-szármázékot - ahol R^-, R2, r5, R^, X, Y és Q jelentése az 1. igénypont szerinti - hidrolízisnek vetünk alá. 7/ A G. igénypont szerinti eljárás foganatositási módjai azzal jellemezve, hogy az R“ helyén álló terc-butil-dimetil- , szilil-csoportot tetrahidrof uránban, szobahőmérsékleten, tét—; rabutil-ammónium-fluoriddhl végzett kezeléssel távolitjuk el. 9
