182011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antigén-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
132.011 V' A ko? ulen náci ót agy végezzük, hogy a IV általános .«tot aktiv karbonsav alakjában reagáltatjuk az V letü anlnovegyülettel, vagy a IV altalános képletü kar képletü általános bonsavat inéi k ar box i1c s o o o r t ^ v VW.VUUVJ.J V ^o»/ a- ¥ W.ÍUCAÍUUWÍ3 áO^UCIjU tV« savat olyan V általános képletü vegyülettel reagáltatjak, ynok órainoc3 0T>o.rtja aktivált alakban van jelen. Aktivált előnyösen egy vegyes Idául egy savanhiclrid, P‘ Idául egy savasid, egy savaraid, például egy imidalzoxazolid vagy egy aktivált észter. Aktivált észa an'uidríd, pí zolid, vagy terekként főként a következők említhetők: ciánmetllészter, karboxlmot ilósztor , p-nltrof cniltioészter , p-nltrofcnilészter, 2,4, 5-triklórfeniloszter , pentaklórf enilészter , IT-hldroxiszukcinimldószter, lí-hidrox;if talimidószter , 8-hiüroxikinollnészter, 2- -hidroxi-l,2-dihidro-l-kar boetoxi-kinolinészter , IT-hidroxi-pi-' peridinészter vagy enolészter, melyet R-etil~5~fenil-izoxazolium-3-szulfonáttal nyerünk. Aktivált észtert nyerhetünk adott esetben egy karbodiimiűdel H-hidroxiszukcinimid hozzáadása közben, vagy egy szubaztituálatlan vagy például halogénatómmal, metilcsoporttal vagy metoxicsoporttal azubsztituált 1-hidroxi-b ens o t r i az o11al, 3-hidroxi-á-oxo-3,4— dihi dr ob enz o fd/-l,2,3-1 r iazinnal. Az aminocsoportot például egy foszforamiddal reagáltatva aktiválhatjuk. Az aktivált észterekkel történő reakciók közül főként azok említendők, melyeket U-etil^-fenil-izoxazollum^’-szulfonáttal /Woodward reagens K/, vagy 2-etoxi~l,2-dih.idro-l-karboetoxi-kinolimnal /EEDQ/ vagy karbodiimiddel végzünk. Könnyén lehasitható védőc3oportok az olyanok, melyek a peptid-, illetve cukor kémiában ismertek. A karboxilcsoport védőcsoportjaiként a tercier-butil-, a benzil- vagy a benzhidrilcsoport és a^hidroxilcsoport védőcaoportjalként főként az acilcsoportok, például a rövidszénláncu alkanoilcsoportok, például az acetilcsoport, aroilcsoportok, például a benzoilcsoport és mindenekelőtt a szénsavból levezethető csoportok, például a benziloxikarbonil- vagy a rövidszénláncu alkoxikarbonilcsoportok, vagy alkilcsoportok, főként a terc-butil-csoport, adott esetben nitrocsoporttal, rövidszénláncu alkoxicsoporttal vagy halogénatommal azubsztituált benzil- vagy tetrahidropiranilcsoport, vagy adott esetben azubsztituált alkilidéncsoportok, melyek az oxigénatomot á- vagy G-helyzetben tartalmazzák, említendők. I- lyen alkilidéncsoportok főként a rövidszénláncu alkiliáéncsoportok, elsősorban az etilidén-, az izopropilidén- vagy a propilidéncsoport, vagy akár egy adott esetben azubsztituált, előnyösen p-helyzetben azubsztituált benzilidéncsoport. A védőcsoportokat az önmagukban ismert módszerek szerint hasíthatjuk le. így például hidrogénez éssei, például egy nemesfém-katalizátor, például palládium- vagy platina-katalizátor jelenlétében történő hidrogénezécsel, vagy savas körülmények között végzett hidrolízissel. Az alkalmazott kiindulási anyagok ismertek, vagy az önmagukban ismert módszerek szerint állíthatók elő. Az uj kiindulási anyagok előállítására szolgáló másik eljárás lényege az, hogg egy VT általános képletü vegyületet - ahol Ej, !;•[, I?2» Rg» R7 ês Rg a fent megadott jelentésű -egy VII általános képletü vegyülettel - ahol Rpo* ^11 ^lg a fent megadott jelentésű, aszal a megkötéssel, hogy az Rg, R^q, 12
