182009. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirido [1,2-a] pirimidinek, pirrolo [1,2-a] pirimidinek azepino [1,2-a] pirimidinek előállítására

182.009

xeketL_alkalma2tunk. Az 1» azámu táblázatban a ”hot plate” teszjten . Pharm, exp. Thorp. 80, 150 A944/ éa Kiaèrl. Orvoatudo|mány'2, 295/1950Û kapott eredményeket, 6a a Knoll-féle laparof tomiáa teszten /Animal and Clinical Pharmacologic Techniques ih Drug Evaluation* Vol 2. 505-321 oldalak /1967/» Year Book Pubju

ChicagoJ kapott eredményeket tüntettük fel.

1. táblázat

__— Vegyület

LD50 mg/kg

i.v.

s.o.

Hot plate

bd50 mg/kg

i.v.

a .o.

5 mg/ kg morf ifi hatását potenr cirozó adag

ED

5°

mg/kg

i.v.

7-metil-2,5-trimet i1én-4-oxo-4H-pi- 120

rido U,2-aJpirImidin-hidr oki or id

8- met il-2,5-tr imet ilén-4—oxo-4H-pi- 15n

rido/r,2-a7pirimidin-hldroklorid

9- met il-2,5-trimetilén-4-o^o-4H-pi- 92

r idő fi, 2-aj pir lmidin-hlűrokiorid

6,8-dimetil-2,5-tri- metilgn^'spxo-^H-pi- 120 rido/l,2-§J pirimidinhidrokíorid

6-metil-2,5-tetrame tilén-4-oxq-4H- 160-piridofl,2-a]piriaidln-hldzokíorid

2,5-pentameti1én-4— -oxo-4H-pi r i do£l, 2- a/ pir imidin-hidr oklor id

210

2,5-he xame tilén-4-oxo-4H-piridoll,2-a7pi- 125 rimidin-hiarokiorid

Probon 220

/3-etoxikarbonil-l^6“^ -dime 111-4-0X0-6,7*8»

9-t et r ahid r o-4H-pir idoi1,2-ajpirimidin-metoazulfát

47

65

21

42

650

500

790 45

66

105

75

1,0

4,8

4,9

1,0

7,8

3,7

4,5

25,0

4

8