182009. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirido [1,2-a] pirimidinek, pirrolo [1,2-a] pirimidinek azepino [1,2-a] pirimidinek előállítására
182.009 Az /I/ általános képletü vegyületet mint hatóanyagot iners, nem toxikus szilárd vagy folyékony higitó- vagy hordozóanyagot tartalmazó készítményekben alkalmazhatjuk. A készítményeket szilárd /pl. tabletta, kapszula, drazsé, stb./ vagy folyékony /pl. oldat, szuszpenzió, emulzió/ alakban alkalmazhatjuk. Hordozó anyagként e célra használatos anyagokat /pl. talkumot, kalciumkarbonátot, magnéziumaztearátot, vizet, polietilén-gíikolátot stb./ alkalmazhatunk. A készítmények kívánt esetben szokásos adalékanyagokat /pl. szétesést elősegítő anyagokat, emulgáló szereket stb./ is tartalmazhatnak. 1-20. példa A 2. számú táblázatban megadott 20 mmój. 2-e toxi kar boni 1- -1-oxo-cikloalkánt és 20 mmól 2-aminc-piridint 20 g polifoszforsavban 90 percet keverjük 100°C-on. A reakcióelegyet 20 ml vízzel hígítjuk, majd lehűtés után, további hűtés után 10 vefyes százalékos nátriumhidroxid oldattal az oldat pH-Ját 7-es rtékre állítjuk. A kivált kristályokat szűrjük, kevés vízzel possuk, szárítjuk. A kapott vegyületet a megadott oldószerből átkristályosltjuk. Az előállított vegyületeket és Jellemzőit a 2. számú táblázatban foglaltuk össze. 21-55. példa A 5. számú táblázatban megadott 0,1 mól 2-etoxikarbon11- -1-oxo-clkloalkánt és 0,1 mól 2-amino-piridint 28 ml foszfortriklorid-oxid és 7*0 g polifoszforsav elegyében 5 órán át 100°C-on keverjük. A reakcióelegyet 70-80°C-on 100 ml etanollal megbontjuk. A lehűtéskor kivált hidroklorid sót s etanollal mossuk, szárítjuk és a megadott oldószerből lyositjuk. Az előállított vegyületeket és Jellemzőit a 5« számú táblázatban foglaltuk össze* zur^uk. krlsta-11
