181944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a (+)-(3alfa,16alfa)-14-imino-(15h)-eburnamenin előállítására

7

181944

8

Vegyület

Dózis

Változás %

mg/kg

Átlagos artériás nyomás

n

Szivfrekvencia

n

Vertebrális

keringés

n

Femorális

keringés

n

1. példa szerinti termék

0,1

4,7 ±3,7 3- 2,3 ± 2,3 3

26 ± 3,8 3

27,7 ± 8,9 3

0,3

2,3 ±3,8 6- 2 ± 4,4 6

28 ±15,5 6

17,3± 18,2 6

Vinkamin

0,1-6,5 ±6,5 2-10 ±10 2

5 ± 5 2

17 1

0,3

—0,6± 1,4 5-15,2± 4,3 5

1,0 ± 11,5 5-2,8± 2,8 4

Kísérleteinkből az alábbi következtetéseket vonhatjuk le.

Az 1. példa szerinti termék 0,1 mg/kg vagy ennél nagyobb intravénás dózisban oly módon növeli a vertebrális keringést, hogy közben nem befolyásolja lényegesen sem a vér- 30 nyomást, sem a szívfrekvenciát. Fokozza továbbá a femorális keringést.

A vinkamin hasonló dózisban szabálytalanul módosítja a vertebrális és a femorális keringést (amint a standard deviáció átlagos értékeiből kitűnik), és enyhén csökkenti a szív- 35 frekvenciát.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) képletű (+)-(3a,16a)-14-imino-(15H)-ebumamenin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási

vegyületként (II) képletű (+)-(3a,16a)-14,15-dihidro-15- -hidroxiimino-D-homo-ebumamenin-14-ont vagy annak egy sóját alkálifém-hidroxiddal reagáltatjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100—150 °C-on végezzük.

3. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) képletű (±)-(3a,16a)-14-imino-(15H)-eburnamenint a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel, és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyá-40 szati készítménnyé alakítjuk.

1 rajz

A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

8S.5SS7.66-4. Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató