181943. lajstromszámú szabadalom • Gameticid szerek és eljárás a hatóanyag előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 181943 Bejelentés napja: 1978. VII. 14. Elsőbbsége: 1977. VII. 15. (816,051) Amerikai Egyesült Államok ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1983.1. '’S. Megjelent: 1985. VI. 30. Nemzetközi osztályozás: (RO—989) NSZO3 A 01 N 43/40:; C 07 r> 213/64 Szabadalmi Tár. ‘ . ' Tulajdoné *j Feltaláló: Szabadalmas: Carlson, Glenn Richard, vegyész, North Wales, Pennsylvania, Rohm and Haas Company, Amerikai Egyesült Államok Philadelphia, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Gametocld szerek és eljárás a hatóanyag előállítására 1 A találmány gametocid szerekre és a hatóanyag előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti szerek gametocid szerekként alkalmazhatók gabonafélékben. E szerek hatóanyagai 2-piridonvegyületek, amelyek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R1 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2 —COOR általános képletű csoportot képvisel, amelyben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R* hidrogén- vagy halogénatomot képvisel és R5 jelentése — adott esetben halogénatommal egyszeresen helyettesített—naftilcsoport vagy—adott esetben halogénatommal legfeljebb kétszeresen, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy trifluor-metilcsoporttal egyszeresen helyettesített — fenilcsoport. A szerek azonban hatóanyagként az R2 helyén —COOH csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek alkálifém sóit is tartalmazhatják. A találmány szerinti szerek egy előnyös kiviteli alakjánál R1 metilcsoport, R2 karboxilcsoport vagy ennek alkálifém sója, R3 hidrogénatom vagy metilcsoport, R4 hidrogénatom vagy halogénatom és R5 helyettesített fenilcsoport. Azok a szubsztituensek, amelyeket R5 tartalmazhat, az alkilcsoportok, előnyösen a legfeljebb 4-szénatomos alkilcsoportok, alkoxicsoportok, előnyösen a legfeljebb 4-szénatomos alkoxicsoportok, halogénatomok, így a fluor-, klór-, bróm- és a jódatom, a trifluor-metil-csoport lehetnek. Az 2 R5 általában legfeljebb két helyettesítőt tartalmaz. A legelőnyösebb helyettesítők a halogénatomok, előnyösen legalább egy 4-es helyzetű halogénatom, az 1—4 szénatomos alkilcsoportok, előnyösen a 4-metil-csoport, az 1—4 szénatomos alkoxicsoportok, előnyösen a 4-metoxi-csoport és a trifluormetü-csoportok, előnyösen a 4-trifluor-metil-csoport. A találmány szerinti szerek hatóanyagainak jellegzetes képviselői a következő vegyületek: N-(4-klór-fenil)-5-karboxi-4,6-dimetil-pirid-2-on, N-(3-klór-fenil)-5-karboxi-4,6-dimetil-pirid-2-on, N-(4-bróm-fenil)-5-karboxi-4,6-dimetil-pirid-2-on, N-(2-klór-fenil)-5-karboxi-4,6-dimetil-pirid-2-on, N-(4-jód-fenil)-5-karboxi-4,6-dimetil-pirid-2-on, N-(2-fluor-fenil)-5-karboxi-4,6-dimetil-pirid-2-on, N-[4-(trifluor-metil)-fenil]-5-karboxi-4,6-dimetil-pirid-2-on, N-(4-metoxi-fenil)-5-karboxi-4,6-dimetil-pirid-2-on, N-(4-klór-fenil)-5-karboxi-6-metil-pirid-2-on, N-(3-etoxi-fenil)-5-karboxi-6-metil-pirid-2-on, N-(4-metil-fenil)-5-karboxi-6-metil-pirid-2-on, N-(3,4-diklór-fenil)-5-karboxi-6-metil-pirid-2-on, N-(4-metil-3-klór-fenil)-5-karboxi-6-metil-pirid-2-on, N-(4-klór-fenil)-5-karboxi-3,4,6-trimetil-pirid-2-on, N-(4-bróm-fenil)-5-karboxi-4,6-dietil-pirid-2-on, N-(4-klór-fenil)-5-karboxi-4,6-dietil-pirid-2-on, N-(4-bróm-fenil)-5-karboxi-4,6-di-n-propil-pirid-2-on, N-(4-klór-fenil)-5-karboxi-4-etil-6-metil-pirid-2-on, N-[4-(trifluor-metil)-fenil]-5-karboxi-6-etil-4-metil-pirid-2-on, N-(4-klór-fenil)-5-karboxi-6-etil-pirid-2-on, N-(4-bróm-fenil)-5-karboxi-6-n-propil-pirid-2-on, N-(4-klór-fenil)-5-karboxi-3,6-dimetil-pirid-2-on, 5 10 15 20 25 30 181943
